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CGS 9343B

CGS 9343B, 109826-27-9, 结构式
CGS 9343B
CAS号:
109826-27-9
英文名:
CGS 9343B
英文别名:
KW-5617;Zy-17617B;CGS 9343B;Zaldaride maleate;Zaldaride·maleic acid;1,3-Dihydro-1-[1-[(4-methyl-4H,6H-pyrrolo[1,2-a][4,1]benzoxazepin-4-yl)methyl]-4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-onemaleate
中文名:
CGS 9343B
中文别名:
化合物 T17282
CBNumber:
CB8826475
分子式:
C26H28N4O2.C4H4O4
分子量:
544.605
MOL File:
109826-27-9.mol

CGS 9343B化学性质

熔点:
189-190°
储存条件:
Desiccate at RT
溶解度:
DMSO: >10mg/mL
形态:
powder
颜色:
white to off-white
安全信息
WGK Germany: 3

CGS 9343B性质、用途与生产工艺

生物活性

Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、有口服活性的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂,可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性,IC50 值为 3.3 nM。Zaldaride maleate (CGS-9343B) 可抑制雌激素诱导的 ER 转录激活,可逆地阻断 PC12 细胞中电压激活的的 Na+、Ca2+和 K+电流,抑制 nAChR。

靶点

IC50: 3.3 nM (calmodulin).

体内研究

Zaldaride maleate (KW 5617, P.O., 3 mg/kg) ameliorates the diarrhea in the 16, 16-dimethyl prostaglandin E 2 model.

Animal Model: Male Sprague-dawley rats neighing 193-265 g.
Dosage: 3-100 mg/kg.
Administration: P.O..
Result: KW-5617 at 3 to100 mg/kg 60 min before DMPGE2 challenge, significantly ameliorated the DMPGE-induced diarrhea, when this drug at 100 mg/kg (p.o. significantly reduced fecaevacuation.
Pretreatment with KW-5617 at 3 to 10 mg/kg (p.o.) significantly delayed the onset of diarrhea, and this drug at 30 and 100 mg/kg (p.o. ) reduced or abolished the incidence of diarrhea.

CGS 9343B 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CGS 9343B 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-105118AZaldaride maleate1 mg2080元
2024/08/19HY-105118ACGS 9343B
Zaldaride maleate
109826-27-95mg5200元

CGS 9343B 生产厂家

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