CGS 9343B
| 中文名称 | CGS 9343B |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T17282 |
| 英文名称 | CGS 9343B |
| 英文同义词 | CGS 9343B;Zaldaride·maleic acid;Zy-17617B;1,3-Dihydro-1-[1-[(4-methyl-4H,6H-pyrrolo[1,2-a][4,1]benzoxazepin-4-yl)methyl]-4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-onemaleate;KW-5617;Zaldaride maleate |
| CAS号 | 109826-27-9 |
| 分子式 | C26H28N4O2.C4H4O4 |
| 分子量 | 544.605 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 109826-27-9.mol |
| 结构式 |  |
CGS 9343B 性质
| 熔点 | 189-190° |
|---|---|
| 储存条件 | Desiccate at RT |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、有口服活性的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂，可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性，IC50 值为 3.3 nM。Zaldaride maleate (CGS-9343B) 可抑制雌激素诱导的 ER 转录激活，可逆地阻断 PC12 细胞中电压激活的的 Na+、Ca2+和 K+电流，抑制 nAChR。
IC50: 3.3 nM (calmodulin).
Zaldaride maleate (KW 5617, P.O., 3 mg/kg) ameliorates the diarrhea in the 16, 16-dimethyl prostaglandin E 2 model.
| Animal Model: | Male Sprague-dawley rats neighing 193-265 g. |
| Dosage: | 3-100 mg/kg. |
| Administration: | P.O.. |
| Result: |
KW-5617 at 3 to100 mg/kg 60 min before DMPGE2 challenge, significantly ameliorated the DMPGE-induced diarrhea, when this drug at 100 mg/kg (p.o. significantly reduced fecaevacuation.
Pretreatment with KW-5617 at 3 to 10 mg/kg (p.o.) significantly delayed the onset of diarrhea, and this drug at 30 and 100 mg/kg (p.o. ) reduced or abolished the incidence of diarrhea. |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-105118A | Zaldaride maleate | 1 mg | 2080元 | |
| 2024/11/08 | HY-105118A | CGS 9343B Zaldaride maleate | 109826-27-9 | 5mg | 5200元 |