2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
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- CAS号:
- 199864-87-4
- 英文名:
- 4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
- 英文别名:
- 445;MT500;RS127;RS 127;RS-127;RS127445;RS-127445HCl;RS 127445 hydrochlor;RS 127445 HYDROCHLORIDE;2,7-Naphthyridin-1(8H)-one
- 中文名:
- 2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
- 中文别名:
- 化合物RS-127445;RS-127445 游离;游离的CAS 号87-4;RS-127445 盐酸盐;4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶-2-胺;2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶;2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐;4-(4-氟-1-萘)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐
- CBNumber:
- CB92456354
- 分子式:
- C17H16FN3
- 分子量:
- 281.33
- MOL File:
- 199864-87-4.mol
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2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶化学性质
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密度:
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1.213
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储存条件:
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Inert atmosphere,2-8°C
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溶解度:
-
≥31.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥33.15 mg/mL in EtOH
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形态:
-
solid
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颜色:
-
White to off-white
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2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶性质、用途与生产工艺
RS-127445是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,pK
i为9.5,pIC50为10.4,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。
RS-127445 (MT500)是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,pKi为9.5,pIC50为10.4,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。
Target | Value |
5-HT2B
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10.4(pIC50)
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5-HT2B
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9.5(pKi)
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RS-127445是一种新型的高亲和力,选择性5-HT2B受体拮抗剂,缺乏可检测的固有活性。RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔级的亲和力和1000倍的选择性。因此RS-127445对5-HT2B受体配体具有最高的亲和力和选择性。RS-127445有效阻断5-HT诱发的肌醇磷酸盐形成增加,并阻断5-HT诱发的细胞内钙浓度增加,效能比yohimbine高1000倍。
RS-127445容易吸收,没有明显的剂量或途径依赖性限值,在口服和腹腔注射给药后迅速吸收,最大血浆浓度在给药15分钟内达到。RS-127445在血浆中的浓度与给药剂量成正比。RS-127445以5 mg/kg的剂量给药,大约60%的腹腔注射剂量和14%的口服剂量时生物可利用的。RS-127445在血浆中的浓度预计能够完全浸透可接近的5-HT2B受体,在大鼠体内,其可以容易地实现并维持。RS-127445以1到10 mg/kg口服给药显著抑制高达35到74%束缚应激引起的内脏过敏症。口服RS-127445显著抑制TNBS诱导的内脏过敏(3到30 mg/kg 下抑制15到62%),尽管RS-127445对天然大鼠内脏的伤害性阈值没有显著作用。在天然的和TNBS处理的大鼠体内,RS-127445以1到30 mg/kg口服给药剂量依赖性减少束缚应激诱导的排便。 RS-127445抑制结肠运动和排便。
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
上下游产品信息
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15419A | 2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 RS-127445 | | 5 mg | 512元 |
2024/08/19 | HY-15419 | RS-127445 hydrochloride | | 1 mg | 205元 |
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
生产厂家
199864-87-4, 2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 相关搜索:
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