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- CAS号:
- 781661-94-7
- 英文名:
- YM155
- 英文别名:
- M155;YM155;CS-35;YM155, >=98%;Sepantronium;YM-155;YM 155;YM155 USP/EP/BP;SepantroniuM broMide;Survivin Inhibitor YM155;YM155 (SepantroniuM BroMide)
- 中文名:
- 4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
- 中文别名:
- 化合物 YM155;化合物ADAVOSERTIB;SURVIVIN抑制剂(YM-155);YM155, 一种新型小分子存活素抑制剂;YM155 (SEPANTRONIUM BROMIDE),新型小分子SURVIVIN 抑制剂;4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物;1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(吡嗪-2-基甲基)-4,9-二氢-1H-萘并[2,3-D]咪唑-3-鎓溴化物;4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物(YM155)
- CBNumber:
- CB92506237
- 分子式:
- C20H19BrN4O3
- 分子量:
- 443.29386
- MOL File:
- 781661-94-7.mol
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4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物性质、用途与生产工艺
YM155 (Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,IC50为0.54 nM;对SV40启动子活性抑制作用不显著,对Survivin与XIAP相互作用抑制效果微弱。Phase 2。
YM155 30 μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人类HRPC细胞中,通过抑制 survivin基因启动子的转录,YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反,YM155 100 nM时对c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1,使细胞发生凋亡,伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ,IC50值为2.3到11 nM。另外,YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用,增强凋亡细胞数和caspase-3活性。 YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。
YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤,结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长,但是重量没有降低,血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且,YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6 移植瘤的裸鼠,显示出强抗癌活性。
YM155 (Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM;对SV40启动子活性抑制作用不显著,能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤。Phase 2。
Target | Value |
Survivin
(HeLa-SURP-luc, CHO-SV40-luc cells)
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0.54 nM
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YM155 30 μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人类HRPC细胞中,通过抑制 survivin基因启动子的转录,YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反,YM155 100 nM时对c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1,使细胞发生凋亡,伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ,IC50值为2.3到11 nM。另外,YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用,增强凋亡细胞数和caspase-3活性。 YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。
YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤,结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长,但是重量没有降低,血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且,YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6 移植瘤的裸鼠,显示出强抗癌活性。
4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
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