RAF265
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- CAS号:
- 927880-90-8
- 英文名:
- RAF265(CHIR-265)
- 英文别名:
- RAF265;CS-1852;RAF265, >=98%;RAF265(CHIR-265);CHIR-265 or RAF265;RAF265 or CHIR-265;CHIR265;RAF-265;CHIR 265;;RAF265(CHIR-265) USP/EP/BP;RAF265 (CHIR-265);RAF-265; CHIR265;1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]-oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)
- 中文名:
- RAF265
- 中文别名:
- 化合物STF62247;RAF265 (CHIR-265),RAF激酶和VEGFR-2抑制剂;C-RAF/B-RAF/B-RAF V600E抑制剂(RAF265);1-甲基-5-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-2-胺;1-甲基-5-((2-(5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基)氧基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-苯并[D]咪唑-2-胺
- CBNumber:
- CB92526152
- 分子式:
- C24H16F6N6O
- 分子量:
- 518.41
- MOL File:
- 927880-90-8.mol
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RAF265化学性质
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沸点:
-
667.6±65.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.50
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
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≥25.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.97 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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酸度系数(pKa):
-
9.07±0.27(Predicted)
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形态:
-
Solid
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敏感性:
-
Light Sensitive
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RAF265性质、用途与生产工艺
RAF265，也称为 (CHIR-265)，是一种基于芳基氨基苯并咪唑的 B-RAF、C-RAF 和 VEGFR2 抑制剂，由 Chiron Corporation 开发，后来被诺华收购。
RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。
| Target | Value |
VEGFR2
(Cell-free assay)
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30 nM(EC50)
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B-Raf
(Cell-free assay)
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3 nM-60 nM
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RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂, 作用于A375M(RAF265作用于HT29和 MDAMB231 细胞中的BRAF，具有显著活性，IC20为1到3 μM，IC50为5 到10 μM。使用浓度为1到10 μM RAF265 处理BRAF突变的细胞系，降低MEK磷酸化。 1 μM RAF265处理非 BRAF突变的细胞系，却提高MEK磷酸化, RAF265浓度达到 5 μM时可逆转这种变化。加入RAD001，增强RAF265作用于 HCT116细胞系的毒性。 RAF265处理，降低 pERK水平，这种作用存在剂量依赖性，0.5 mM RAF265 处理2小时后，完全阻断 G2-M期进展, 导致G2-M期细胞为0%。 RAF265抑制表达
RAF265 作用于A375M移植瘤，抑制 FDG累积。RAF265是新型，口服的小分子BRAF激酶和VEGFR-2抑制剂， 作用于突变BRAF肿瘤模型，具有有效的抗癌活性。 在人类移植瘤研究中, RAF265作用于突变BRAF人移植瘤和一些野生型BRAF模型，都具有高效性。
RAF265
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-10248 | RAF265 | | 1 mg | 545元 |
| 2024/04/30 | HY-10248 | RAF265
RAF265 | 927880-90-8 | 5mg | 1171元 |
927880-90-8, RAF265 相关搜索:
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- 1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]-oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)
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