RAF265
中文名称 | RAF265 |
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中文同义词 | 1-甲基-5-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-2-胺;C-RAF/B-RAF/B-RAF V600E抑制剂(RAF265);化合物STF62247;1-甲基-5-((2-(5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基)氧基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-苯并[D]咪唑-2-胺;RAF265 (CHIR-265),RAF激酶和VEGFR-2抑制剂;化合物 RAF265 |
英文名称 | RAF265(CHIR-265) |
英文同义词 | RAF265(CHIR-265);RAF265;CHIR-265 or RAF265;1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine;1-methyl-5-(2-(5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl)pyridin-4-yloxy)-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-amine;1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine RAF265 (CHIR-265);RAF 265 1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine;1H-Benzimidazol-2-amine, 1-methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]- |
CAS号 | 927880-90-8 |
分子式 | C24H16F6N6O |
分子量 | 518.41 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;MAPK;Inhibitors |
Mol文件 | 927880-90-8.mol |
结构式 |
RAF265 性质
沸点 | 667.6±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.50 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥25.9 mg/mL;不溶于水; ≥7.97 mg/mL,乙醇溶液,超声波 |
酸度系数(pKa) | 9.07±0.27(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至卡其色 |
敏感性 | Light Sensitive |
RAF265,也称为 (CHIR-265),是一种基于芳基氨基苯并咪唑的 B-RAF、C-RAF 和 VEGFR2 抑制剂,由 Chiron Corporation 开发,后来被诺华收购。RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。
Target | Value |
VEGFR2
(Cell-free assay) | 30 nM(EC50) |
B-Raf
(Cell-free assay) | 3 nM-60 nM |
RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂, 作用于A375M(RAF265作用于HT29和 MDAMB231 细胞中的BRAF,具有显著活性,IC20为1到3 μM,IC50为5 到10 μM。使用浓度为1到10 μM RAF265 处理BRAF突变的细胞系,降低MEK磷酸化。 1 μM RAF265处理非 BRAF突变的细胞系,却提高MEK磷酸化, RAF265浓度达到 5 μM时可逆转这种变化。加入RAD001,增强RAF265作用于 HCT116细胞系的毒性。 RAF265处理,降低 pERK水平,这种作用存在剂量依赖性,0.5 mM RAF265 处理2小时后,完全阻断 G2-M期进展, 导致G2-M期细胞为0%。 RAF265抑制表达
RAF265 作用于A375M移植瘤,抑制 FDG累积。RAF265是新型,口服的小分子BRAF激酶和VEGFR-2抑制剂, 作用于突变BRAF肿瘤模型,具有有效的抗癌活性。 在人类移植瘤研究中, RAF265作用于突变BRAF人移植瘤和一些野生型BRAF模型,都具有高效性。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10248 | RAF265 | 1 mg | 545元 | |
2024/08/19 | HY-10248 | RAF265 RAF265 | 927880-90-8 | 5mg | 1171元 |