盐酸氮卓斯汀

盐酸氮卓斯汀性质、用途与生产工艺

毒理作用

1.药理作用：盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。
2.毒理研究：遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎。

规格及用量

鼻喷剂：10ml：10mg/瓶，喷药是保持头部直立。2mg
片剂：2mg。口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早饭1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。

药物相关作用

在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时，禁用本品，否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮卓斯汀(4mg2次/天)，同时口服西咪替丁(150mg2次/天)可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素(500mg3次/天，连续7天)和酮康唑(200mg2次/天，连续7天)，红霉素对盐酸氮卓斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响，但对盐酸氮卓斯汀的血药浓度测定有干扰。

生物活性

Azelastine HCl是有效的，第二代选择性组胺拮抗剂。

靶点

Target	Value
Histamine receptor

体外研究

在大鼠肥大RBL-2H3细胞系中，Azelastine抑制Ag和ionomycin诱导的TNF-alpha释放，IC50值分别为25.7 mM和1.66 mM。在Ag刺激的细胞中，Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表达和TNF-α蛋白的合成和释放，并可能涉及到这些效果，Ca 2+内流。Azelastine抑制TNF-α的释放，以比在离子霉素刺激的细胞中的mRNA表达/蛋白质合成和Ca 2+内流更大，这表明Azelastine通过用信号而不是钙离子抑制TNF-α的转录和产生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小时后立即阻断TNF-α的释放，而不影响钙离子的内流。Azelastine抑制ionomycin诱导的，而不是Ag诱导的蛋白激酶C至细胞膜。 在人牙龈成纤维细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）剂量依赖性地抑制了DNA和蛋白质的合成，也抑制人外周血淋巴细胞（PBL）的胚细胞。在小鼠腹腔巨噬细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）抑制诱导型一氧化氮合酶mRNA表达水平和NO的生成。 在正常的人类肥大细胞中，Azelastine抑制IL-6，TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化，以及细胞内钙离子水平。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 580 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 143 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾

储运特性

通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

盐酸氮卓斯汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸氮卓斯汀 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/11/08	46508	盐酸氮卓斯汀 Azelastine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals	79307-93-0	250mg	1057元
2024/11/08	46508	盐酸氮卓斯汀 Azelastine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals	79307-93-0	1g	3231元

盐酸氮卓斯汀 生产厂家

 

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