79307-93-0
中文名称
盐酸氮卓斯汀
英文名称
Azelastine hydrochloride
CAS
79307-93-0
分子式
C22H25Cl2N3O
MDL 编号
MFCD00242783
分子量
418.36
MOL 文件
79307-93-0.mol
更新日期
2024/11/25 10:04:21
79307-93-0 结构式
基本信息
中文别名
4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮
盐酸氮卓斯汀
盐酸氮斯汀
盐酸氮卓斯丁
盐酸氮卓斯汀
英文别名
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one hydrochloride
AZELASTINE HCL
AZELASTINE HYDROCHLORIDE
a5610
azeptin
e-0659
w-2979m
4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone Hydrochloride
Allergodil
Astelin
Optilast
Rhinolast
Aselastine
1(2H)-Phthalazinone, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride
Acelastine hydrochloride
Adomessen
Asutoputin
Azen
Azepit
所属类别
原料药：抗组胺药物理化学性质
熔点225--2290C
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL
形态粉末
颜色白色至灰白色
Merck14,906
稳定性与强氧化剂不相容。
InChIInChI=1S/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1H
InChIKeyYEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(Cl)C=C2)=NN1C1CCCN(C)CC1.[H]Cl
安全数据
警示词警告
危险性描述H302
防范说明P301+P312+P330
危险品标志Xn
危险类别码22
RTECS号TH9203900
海关编码2933992600
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 36.5, 35.5, 26.9, 30.3 i.v.; 56.4, 42.8, 43.2, 46.6 i.p.; 63.0, 54.2, 66.5, 59.6 s.c.; 124, 139, 310, 417 orally (Zechel)
79307-93-0(安全特性,毒性,储运)
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 580 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 143 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾类别
有毒物品灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水常见问题列表
毒理作用
1.药理作用：盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。2.毒理研究：遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎。
规格及用量
鼻喷剂：10ml：10mg/瓶，喷药是保持头部直立。2mg片剂：2mg。口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早饭1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。
药物相关作用
在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时，禁用本品，否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮卓斯汀(4mg2次/天)，同时口服西咪替丁(150mg2次/天)可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素(500mg3次/天，连续7天)和酮康唑(200mg2次/天，连续7天)，红霉素对盐酸氮卓斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响，但对盐酸氮卓斯汀的血药浓度测定有干扰。生物活性
Azelastine HCl是有效的，第二代选择性组胺拮抗剂。靶点
| Target | Value |
| Histamine receptor |
体外研究
在大鼠肥大RBL-2H3细胞系中，Azelastine抑制Ag和ionomycin诱导的TNF-alpha释放，IC50值分别为25.7 mM和1.66 mM。在Ag刺激的细胞中，Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表达和TNF-α蛋白的合成和释放，并可能涉及到这些效果，Ca 2+内流。Azelastine抑制TNF-α的释放，以比在离子霉素刺激的细胞中的mRNA表达/蛋白质合成和Ca 2+内流更大，这表明Azelastine通过用信号而不是钙离子抑制TNF-α的转录和产生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小时后立即阻断TNF-α的释放，而不影响钙离子的内流。Azelastine抑制ionomycin诱导的，而不是Ag诱导的蛋白激酶C至细胞膜。 在人牙龈成纤维细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）剂量依赖性地抑制了DNA和蛋白质的合成，也抑制人外周血淋巴细胞（PBL）的胚细胞。在小鼠腹腔巨噬细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）抑制诱导型一氧化氮合酶mRNA表达水平和NO的生成。 在正常的人类肥大细胞中，Azelastine抑制IL-6，TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化，以及细胞内钙离子水平。