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化合物NVP-2

生物活性 靶点 体外研究 化合物NVP-2 试剂级价格
化合物NVP-2, 1263373-43-8, 结构式
化合物NVP-2
CAS号:
1263373-43-8
英文名:
4-((5'-chloro-2'-((1R,4r)-4-((R)-1-methoxypropan-2-ylamino)cyclohexylamino)-2,4'-bipyridin-6-ylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-carbonitrile
英文别名:
NVP-2;inhibit,Apoptosis,Cyclin dependent kinase,CDK,NVP-2,Inhibitor,CRBN,CDK9,Leukemia,NVP 2,NVP2;4-((5'-chloro-2'-((1R,4r)-4-((R)-1-methoxypropan-2-ylami)cyclohexylami)-2,4'-bipyridin-6-ylami)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-carbonitrile;4-((5'-chloro-2'-((1R,4r)-4-((R)-1-methoxypropan-2-ylamino)cyclohexylamino)-2,4'-bipyridin-6-ylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-carbonitrile;4-((5'-chloro-2'-((1R,4r)-4-((R)-1-methoxypropan-2-ylamino)cyclohexylamino)-2,4'-bipyridin-6-ylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-carbonitrile;4-[[[5’-Chloro-2’-[[trans-4-[[(R)-1-methoxypropan-2-yl]amino]cyclohexyl]amino]-[2,4’-bipyridin]-6-yl]amino]methyl]tetrahydro-2H-pyran-4-carbonitrile;4-[[[5'-Chloro-2'-[[trans-4-[[(1R)-2-methoxy-1-methylethyl]amino]cyclohexyl]amino][2,4'-bipyridin]-6-yl]amino]methyl]tetrahydro-2H-pyran-4-carbonitrile;2H-Pyran-4-carbonitrile, 4-[[[5'-chloro-2'-[[trans-4-[[(1R)-2-methoxy-1-methylethyl]amino]cyclohexyl]amino][2,4'-bipyridin]-6-yl]amino]methyl]tetrahydro-
中文名:
化合物NVP-2
中文别名:
NVP-3;化合物NVP-2;NVP 2,CDK9抑制剂;4-[[[5'-氯-2'-[[反式-4-[[(R)-1-甲氧基丙烷-2-基]氨基]环己基]氨基]-[2,4'-联吡啶]-6-基]氨基]甲基]四氢-2H-吡喃-4-甲腈;4-[[[5'-氯-2'-[[反式-4-[[(1R)-2-甲氧基-1-甲基乙基]氨基]环己基]氨基][2,4'-联吡啶]-6- 基]氨基]甲基]四氢-2H-吡喃-4-腈;4-[[[5'-氯-2'-[[反式-4-[[(1R)-2-甲氧基-1-甲基乙基]氨基]环己基]氨基][2,4'-联吡啶]-6-[氨基]甲基]甲基]四氢-2H-吡喃-4-甲腈;4-[[[5'-氯-2'-[[反式-4-[[(1R)-2-甲氧基-1-甲基乙基]氨基]环己基]氨基][2,4'-联吡啶]-6-[氨基]甲基]甲基]四氢-2H-吡喃-4-甲腈;4-(((5'-氯-2'-(((1R,4R)-4-(((R)-1-甲氧基丙-2-基)氨基)环己基)氨基)-[2,4'-联吡啶]-6-基)氨基)甲基)四氢-2H-吡喃-4-氰基
CBNumber:
CB92995844
分子式:
C27H37ClN6O2
分子量:
513.07
MOL File:
1263373-43-8.mol

化合物NVP-2化学性质

沸点:
704.5±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Ethanol: soluble
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
9.14±0.40(Predicted)
颜色:
White to yellow
安全信息

化合物NVP-2性质、用途与生产工艺

生物活性

NVP-2 是一种有效的、选择性的、非神经毒性和ATP竞争性的 cyclin dependent kinase 9 (CDK9) 的抑制剂，对CDK9/CycT活性的IC50值为0.514 nM，并可诱导细胞凋亡。

靶点

TargetValue
CDK9/CycT
(Cell-free assay) 		0.514 nM

体外研究

NVP-2 has an anti-proliferation of leukemia cells, inhibits KOPT-K1, Jurkat, P12-ICHIKAWA, DU.528, MOLT 16, HSB-2, PF-382, SKW-3, SUP-T11, DND-41 and HPB-ALL cells with IC 50 values of 0.1688 µM, 0.1233 µM,0.5736 µM,0.1575 µM, 0.1620 µM,0.1585 µM, 0.1808 µM, 0.2589 µM, 0.0918 µM and 0.3023 µM, respectively. NVP-2 (250 nM-1 μM; 6 hours) engages CDK9 in wildtype and CRBN −/− MOLT4 cells at all concentrations, while CDK2 and CDK7 are unaffected. NVP-2 (0-10 nM; 72 hours) exhibits CRBN-dependent anti-proliferative and pro-apoptotic effects in MOLT4 cells, displays an IC 50 value of 9 nM. NVP-2 (250 nM; 24 hours) induces cell apoptosis in MOLT4 cells, upregulates caspase-3 and γH2A.X expression. However, while the compound washout significantly reduces the degree of apoptosis induced by NVP-2.

Cell Viability Assay

Cell Line: Leukemia cell lines
Concentration: 0.1233 µM-0.5736 µM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited Leukemia cell lines viabity.

Western Blot Analysis

Cell Line: Wildtype and CRBN −/− MOLT4 cells
Concentration: 1 μM; 500 nM; 250 nM
Incubation Time: 6 hours
Result: Degrade CDK9  sub-stoichiometrically at all concentrations.

Apoptosis Analysis

Cell Line: Wildtype and CRBN −/− MOLT4 cells
Concentration: 250 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced cell apoptosis in cells and wash outed the compound relieved NVP-2-induced cell apoptosis.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: MOLT4 cells
Concentration: 0-10 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Exhibited anti-proliferative effects in MOLT4 cells.

化合物NVP-2 上下游产品信息

上游原料

下游产品

化合物NVP-2 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-12214ANVP-21 mg600元
2024/08/19HY-12214A化合物NVP-2
NVP-2		1263373-43-85mg1500元

化合物NVP-2 生产厂家

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