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160756-38-7

160756-38-7, 160756-38-7, 结构式
160756-38-7
CAS号:
160756-38-7
英文名:
CNS-5161 (hydrochloride)
英文别名:
CNS 5161A;CNS-5161 (hydrochloride);CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A)
中文名:
160756-38-7
中文别名:
化合物 T10852;化合物CNS-5161盐酸盐
CBNumber:
CB93175533
分子式:
C16H19Cl2N3S2
分子量:
388.37
MOL File:
160756-38-7.mol

160756-38-7化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
安全信息

160756-38-7性质、用途与生产工艺

生物活性

CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。

靶点

NMDA receptor/ion channel

体外研究

CNS-5161 (CNS 5161) is a novel and selective noncompetitive antagonist of the NMDA subset of glutamate receptors in the mammalian brain. CNS-5161 has potent inhibitory activity in vitro at the NMDA ion channel and is able to displace [ 3 H] MK-801 binding with a K i of 1.8 nM in synaptosomal membrane preparations from rat brain.

体内研究

In the neonatal rat NMDA excitotoxicity model in vivo, CNS-5161 (CNS 5161) protects against the necrotic effects of exogenous N-methyl-D-aspartate with an ED 80 of 4 mg/kg by the intraperitoneal (i.p.) route. CNS-5161 also shows a 91% inhibition of audiogenic seizures in DBA/2 mice at 4 mg/kg i.p., and has a neuroprotective effect following hypoxix/ischaemic brain injury in neonatal rats.

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