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1942919-79-0

1942919-79-0, 1942919-79-0, 结构式
1942919-79-0
CAS号:
1942919-79-0
英文名:
8-[3,5-Difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-2-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoxaline dihydrochloride
英文别名:
NVP-BSK805 2HCl (BSK-805);8-[3,5-Difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-2-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoxaline dihydrochloride
中文名:
1942919-79-0
中文别名:
盐酸NVP-BSK805
CBNumber:
CB94657955
分子式:
C27H29ClF2N6O
分子量:
527.02
MOL File:
1942919-79-0.mol

1942919-79-0化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 20 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 10 mg/ml
形态:
A crystalline solid
颜色:
Light yellow to yellow
安全信息

1942919-79-0性质、用途与生产工艺

生物活性

NVP-BSK805 2HCl是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。

靶点

TargetValue
JAK2
(Cell-free assay)
~0.5 nM
TYK2
(Cell-free assay)
10.76 nM
JAK3
(Cell-free assay)
18.68 nM
JAK1
(Cell-free assay)
31.63 nM

体外研究

NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂,且对JAK2的特异性很好,其对JAK2的抑制效果比对JAK1, JAK3和TYK2要强20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805对全长JAK2 NVP-BSK805引起的细胞凋亡是需要通过激活凋亡蛋白级联反应来实现的,而当在SET-2和MB-02细胞中抑制细胞凋亡蛋白酶caspase则可以抑制这种NVP-BSK805引起的细胞凋亡。在JAK2

体内研究

口服NVP-BSK805生物药的利用效率在小鼠体内的实验估计为45%,在大鼠实验中估计为50%。给携带Ba/F3 JAK2

1942919-79-0 上下游产品信息

上游原料

下游产品

1942919-79-0 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19S26861942919-79-0
NVP-BSK805 2HCl
1942919-79-05mg2214.99元
2024/08/19S26861942919-79-0
NVP-BSK805 2HCl
1942919-79-010mM(1mL in DMSO)2790元

1942919-79-0 生产厂家

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