1942919-79-0
| 中文名称 | 1942919-79-0 |
|---|---|
| 中文同义词 | 盐酸NVP-BSK805 |
| 英文名称 | 8-[3,5-Difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-2-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoxaline dihydrochloride |
| 英文同义词 | 8-[3,5-Difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-2-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoxaline dihydrochloride;NVP-BSK805 2HCl (BSK-805) |
| CAS号 | 1942919-79-0 |
| 分子式 | C27H29ClF2N6O |
| 分子量 | 527.02 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1942919-79-0.mol |
| 结构式 |  |
1942919-79-0 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMF：20mg/mL； DMSO：25mg/mL；乙醇：1mg/mL； PBS（pH 7.2）：10 mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
NVP-BSK805 2HCl是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | ~0.5 nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 10.76 nM |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 18.68 nM |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 31.63 nM |
NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂，且对JAK2的特异性很好，其对JAK2的抑制效果比对JAK1, JAK3和TYK2要强20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805对全长JAK2 NVP-BSK805引起的细胞凋亡是需要通过激活凋亡蛋白级联反应来实现的，而当在SET-2和MB-02细胞中抑制细胞凋亡蛋白酶caspase则可以抑制这种NVP-BSK805引起的细胞凋亡。在JAK2
口服NVP-BSK805生物药的利用效率在小鼠体内的实验估计为45%，在大鼠实验中估计为50%。给携带Ba/F3 JAK2安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | S2686 | 1942919-79-0 NVP-BSK805 2HCl | 1942919-79-0 | 5mg | 2214.99元 |
| 2024/11/08 | S2686 | 1942919-79-0 NVP-BSK805 2HCl | 1942919-79-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 2790元 |