EPZ020411 HCL
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- CAS号:
- 2070015-25-5
- 英文名:
- N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride
- 英文别名:
- EPZ020411 hydrochloride
(EPZ-020411 hydrochloride;N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride
- 中文名:
- EPZ020411 HCL
- 中文别名:
- 化合物EPZ020411 HCL;N1,N2-二甲基-N1-[[3-[4-[[反式-3-[2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙氧基]环丁基]氧基]苯基] -1H-吡唑-4-基]甲基]-1,2-乙二胺盐酸盐
- CBNumber:
- CB94661279
- 分子式:
- C25H39ClN4O3
- 分子量:
- 479.06
- MOL File:
- 2070015-25-5.mol
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EPZ020411 HCL化学性质
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储存条件:
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Store at 4°C, stored under nitrogen
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溶解度:
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DMSO: 50 mg/mL (104.37 mM); Water: ≥ 41 mg/mL (85.58 mM)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Off-white to light yellow
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EPZ020411 HCL性质、用途与生产工艺
EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。
| Target | Value |
PRMT6
(Cell-free assay)
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10 nM
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PRMT1
(Cell-free assay)
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119 nM
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PRMT8
(Cell-free assay)
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223 nM
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在外源性过表达PRMT6的人类黑色素瘤A375细胞中，EPZ020411剂量依赖性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化试验中，EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶（包括4种精氨酸甲基转移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7）高100倍以上。在并行人工膜渗透试验中，EPZ020411具有较差的渗透性。
EPZ020411在大鼠中通过皮下注射具有良好的生物利用度，是一种适于作为体内研究的化合物。单次静脉注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中，其在体内清除率（CL）为19.7±1.0 mL/min/kg，在稳定状态下的分布容积（Vss）为11.1±1.6 L/kg，平均半衰期为8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg，具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%，EPZ020411在血液中的游离浓度高于PRMT6生化IC50值的时间大于12小时。
EPZ020411 HCL
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/08/19 | S7820 | 2070015-25-5
EPZ020411 2HCl | 2070015-25-5 | 5mg | 2375.1元 |
| 2024/08/19 | S7820 | EPZ020411 2HCl | 2070015-25-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 2694.51元 |
2070015-25-5, EPZ020411 HCL 相关搜索:
- 药靶配体
- 抑制剂
- 对照品
- N1,N2-二甲基-N1-[[3-[4-[[反式-3-[2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙氧基]环丁基]氧基]苯基] -1H-吡唑-4-基]甲基]-1,2-乙二胺盐酸盐
- 化合物EPZ020411 HCL
- 2070015-25-5
- EPZ020411 hydrochloride
(EPZ-020411 hydrochloride
- N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride