EPZ020411 HCL
| 中文名称 | EPZ020411 HCL |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物EPZ020411 HCL;N1,N2-二甲基-N1-[[3-[4-[[反式-3-[2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙氧基]环丁基]氧基]苯基] -1H-吡唑-4-基]甲基]-1,2-乙二胺盐酸盐;N1,N2-二甲基-N1-((3-(4-(反式-(2-四氢-2H-吡喃-4-基)乙氧基)环丁氧基)苯基)-1H-吡唑-4-基)甲基)乙烷-1,2-二胺盐酸盐 |
| 英文名称 | N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride |
| 英文同义词 | N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride;EPZ020411 hydrochloride (EPZ-020411 hydrochloride;N1,N2-Dimethyl-N1-((3-(4-(trans-3-(2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy)cyclobutoxy)phenyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)ethane-1,2-diamine hydrochloride |
| CAS号 | 2070015-25-5 |
| 分子式 | C25H39ClN4O3 |
| 分子量 | 479.06 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 对照品 |
| Mol文件 | 2070015-25-5.mol |
| 结构式 |  |
EPZ020411 HCL 性质
| 储存条件 | Store at 4°C, stored under nitrogen |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO：50mg/mL（104.37mM）；水：≥ 41 mg/mL (85.58 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。
| Target | Value |
|
PRMT6
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
PRMT1
(Cell-free assay) | 119 nM |
|
PRMT8
(Cell-free assay) | 223 nM |
在外源性过表达PRMT6的人类黑色素瘤A375细胞中，EPZ020411剂量依赖性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化试验中，EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶（包括4种精氨酸甲基转移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7）高100倍以上。在并行人工膜渗透试验中，EPZ020411具有较差的渗透性。
EPZ020411在大鼠中通过皮下注射具有良好的生物利用度，是一种适于作为体内研究的化合物。单次静脉注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中，其在体内清除率（CL）为19.7±1.0 mL/min/kg，在稳定状态下的分布容积（Vss）为11.1±1.6 L/kg，平均半衰期为8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg，具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%，EPZ020411在血液中的游离浓度高于PRMT6生化IC50值的时间大于12小时。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | S7820 | 2070015-25-5 EPZ020411 2HCl | 2070015-25-5 | 5mg | 2375.1元 |
| 2024/08/19 | S7820 | EPZ020411 2HCl | 2070015-25-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 2694.51元 |