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SRX-246 512784-93-9

SRX-246 512784-93-9, 512784-93-9, 结构式
SRX-246 512784-93-9
CAS号:
512784-93-9
英文名:
SRX-246 512784-93-9
英文别名:
SRX246;SRX246,SRX-246;SRX-246 512784-93-9;[1,4'-Bipiperidine]-1'-butanamide, γ-oxo-α-[(3S,4R)-2-oxo-3-[(4S)-2-oxo-4-phenyl-3-oxazolidinyl]-4-[(1E)-2-phenylethenyl]-1-azetidinyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-, (αR)-
中文名:
SRX-246 512784-93-9
中文别名:
化合物 SRX246;化合物 T16934
CBNumber:
CB94694901
分子式:
C42H49N5O5
分子量:
703.88
MOL File:
512784-93-9.mol

SRX-246 512784-93-9化学性质

沸点:
958.9±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
14.02±0.46(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to off-white
安全信息

SRX-246 512784-93-9性质、用途与生产工艺

生物活性

SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。

靶点

Ki: 0.3 nM (human vasopressin 1a receptor)

体内研究

SRX246 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values are 953 ng/mL, 1141 ng ▪h/mL, and 6.02 hours, respectively, in plasma pharmacokinetics. Following an oral administration (dose 20 mg/kg), The C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values are 98.4 ng/mL, 624 ng ▪h/mL and 2.38 hours, respectively.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats
Dosage: 2 mg/kg (20 mg/kg for p.o.)
Administration: i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Result: Following i.v. administration, the plasma concentration declined steadily with a half-life (t 1/2 ) of 6 hours. The C max and AUC 0-∞ values are 953 ng/mL, 1141 ng ▪h/mL, 6.02 hours. Following an oral administration, the C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values 98.4 ng/mL, 624 ng ▪h/mL and 2.38 hours, respectively.

SRX-246 512784-93-9 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SRX-246 512784-93-9 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-105685SRX2461 mg1590元
2024/08/19HY-105685SRX-246 512784-93-9
SRX246
512784-93-95mg3500元

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