SRX-246 512784-93-9
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- CAS号:
- 512784-93-9
- 英文名:
- SRX-246 512784-93-9
- 英文别名:
- SRX246;SRX246,SRX-246;SRX-246 512784-93-9;[1,4'-Bipiperidine]-1'-butanamide, γ-oxo-α-[(3S,4R)-2-oxo-3-[(4S)-2-oxo-4-phenyl-3-oxazolidinyl]-4-[(1E)-2-phenylethenyl]-1-azetidinyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-, (αR)-
- 中文名:
- SRX-246 512784-93-9
- 中文别名:
- 化合物 SRX246;化合物 T16934
- CBNumber:
- CB94694901
- 分子式:
- C42H49N5O5
- 分子量:
- 703.88
- MOL File:
- 512784-93-9.mol
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SRX-246 512784-93-9化学性质
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沸点:
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958.9±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO
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酸度系数(pKa):
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14.02±0.46(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to off-white
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SRX-246 512784-93-9性质、用途与生产工艺
SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
Ki: 0.3 nM (human vasopressin 1a receptor)
SRX246 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the C
max
, AUC
0-∞
and t
1/2
values are 953 ng/mL, 1141 ng ▪h/mL, and 6.02 hours, respectively, in plasma pharmacokinetics. Following an oral administration (dose 20 mg/kg), The C
max
, AUC
0-∞
and t
1/2
values are 98.4 ng/mL, 624 ng ▪h/mL and 2.38 hours, respectively.
Animal Model:
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Male Sprague-Dawley rats
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Dosage:
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2 mg/kg (20 mg/kg for p.o.)
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Administration:
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i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
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Result:
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Following i.v. administration, the plasma concentration declined steadily with a half-life (t
1/2
) of 6 hours. The C
max
and AUC
0-∞
values are 953 ng/mL, 1141 ng ▪h/mL, 6.02 hours. Following an oral administration, the C
max
, AUC
0-∞
and t
1/2
values 98.4 ng/mL, 624 ng ▪h/mL and 2.38 hours, respectively.
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SRX-246 512784-93-9
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-105685 | SRX246 | | 1 mg | 1590元 |
2024/08/19 | HY-105685 | SRX-246 512784-93-9 SRX246 | 512784-93-9 | 5mg | 3500元 |
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- [1,4'-Bipiperidine]-1'-butanamide, γ-oxo-α-[(3S,4R)-2-oxo-3-[(4S)-2-oxo-4-phenyl-3-oxazolidinyl]-4-[(1E)-2-phenylethenyl]-1-azetidinyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-, (αR)-
- SRX246
- SRX-246 512784-93-9