SRX-246 512784-93-9
| 中文名称 | SRX-246 512784-93-9 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T16934;化合物 SRX246 |
| 英文名称 | SRX-246 512784-93-9 |
| 英文同义词 | SRX-246 512784-93-9;SRX246;[1,4'-Bipiperidine]-1'-butanamide, γ-oxo-α-[(3S,4R)-2-oxo-3-[(4S)-2-oxo-4-phenyl-3-oxazolidinyl]-4-[(1E)-2-phenylethenyl]-1-azetidinyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-, (αR)-;SRX246,SRX-246 |
| CAS号 | 512784-93-9 |
| 分子式 | C42H49N5O5 |
| 分子量 | 703.88 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 512784-93-9.mol |
| 结构式 |  |
SRX-246 512784-93-9 性质
| 沸点 | 958.9±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.281±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 14.02±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
Ki: 0.3 nM (human vasopressin 1a receptor)
SRX246 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values are 953 ng/mL, 1141 ng ▪h/mL, and 6.02 hours, respectively, in plasma pharmacokinetics. Following an oral administration (dose 20 mg/kg), The C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values are 98.4 ng/mL, 624 ng ▪h/mL and 2.38 hours, respectively.
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats |
| Dosage: | 2 mg/kg (20 mg/kg for p.o.) |
| Administration: | i.v. (Pharmacokinetic Analysis) |
| Result: | Following i.v. administration, the plasma concentration declined steadily with a half-life (t 1/2 ) of 6 hours. The C max and AUC 0-∞ values are 953 ng/mL, 1141 ng ▪h/mL, 6.02 hours. Following an oral administration, the C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values 98.4 ng/mL, 624 ng ▪h/mL and 2.38 hours, respectively. |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-105685 | SRX246 | 1 mg | 1590元 | |
| 2024/08/19 | HY-105685 | SRX-246 512784-93-9 SRX246 | 512784-93-9 | 5mg | 3500元 |