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那格列奈

简介 适应症 理化性质 降糖药 那格列奈 试剂级价格
那格列奈, 105816-04-4, 结构式
那格列奈
CAS号:
105816-04-4
英文名:
Nateglinide
英文别名:
STARLIX;N-(Trans-4-Isopropylcyclohexyl-1-Carbonyl)-D-Phenylalamine;ay4166;A-4166;Fastic;Glinate;DJN 608;Starsis;Natelide;Fastic-d5
中文名:
那格列奈
中文别名:
那格列萘;那格列奈;那格列奈标准品;那格列奈-D5;甲醇中那格列奈;那格列奈(H晶型);那格列奈主要中间体;那格列奈顺式异构体;那格列奈 EP标准品;那格列奈 USP标准品
CBNumber:
CB9472923
分子式:
C19H27NO3
分子量:
317.42
MOL File:
105816-04-4.mol

那格列奈化学性质

熔点:
137-141°C
比旋光度:
D20 -9.4° (c = 1 in methanol)
沸点:
527.6±39.0 °C(Predicted)
密度:
1.104±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
room temp
溶解度:
DMSO: >5mg/mL
酸度系数(pKa):
3.61±0.10(Predicted)
形态:
solid
颜色:
white to off-white
Merck:
14,6428
CAS 数据库:
105816-04-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
安全说明: 24/25-36
WGK Germany: 3
RTECS号: SQ7318950
海关编码: 29242990
毒性: LD50 orally in rats: >2.0 g/kg (Hasegawa)

那格列奈 MSDS


Nateglinide

那格列奈性质、用途与生产工艺

简介

那格列奈(英文名：Nateglinide)，内容物为类白色；是D-苯丙氨酸衍生物，属于非磺酰脲类降血糖药，其作用机理主要为通过与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结合，阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌；是一种新型的餐时血糖调节剂，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用时间短，引起心血管副作用和低血糖发生率低等特点。

适应症

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

理化性质

白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦。在甲醇、乙醇、氯仿中易溶，在丙酮、乙醚中溶解，水中几乎不溶。临床用的有效晶型为H-型，mp 137～141℃。[α]D-37.5°，甲醇中最大紫外吸收波长为252，257，263nm。

降糖药

那格列奈(糖力)和米格列奈、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)是目前常用的3个非磺脲类促胰岛素分泌口服降糖药，由日本Ajomoto公司首次研制成功，其化学结构属甲酰甲基苯甲酸 (CMBA)，为D-苯丙氨酸衍生物，为新一代具有氨基酸结构的降糖药物，是促胰岛素分泌的氨基酸衍生物，亦是目前唯一具有氨基酸结构的非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。其作用机制主要为通过与胰岛β细胞上磺酰脲受体相结合，阻滞胰岛细胞ATP 敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌。本品为一种新型的餐时血糖调节剂，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用时间短、心血管副作用和低血糖发生率低等特点。
口服生物利用度为72%，15min 就可产生胰岛素分泌效应，Tmax为0.5 ～0.9 h，0.2 h胰岛素水平达峰值，1.5 h后与安慰剂相似。血浆蛋白结合率高达99%。当达到血药峰值后，血药浓度迅速下降。口服120 mg及静脉注射60 mg的T1/2为1.5～1.7小时，而血浆清除为7.4小时。在肝脏内通过同工酶CYP2C9及CYP3A4的途径进行代谢。主要代谢产物是异构体氧化后的产物，可以是羟基、非对应异构体、异丙基异构体或不饱和异构体族。在血浆及尿中的主要代谢产物为异丙基族甲川(me-thine carbon)羟基化后的代谢产物。约2/3的Nateg从粪便排泄，其余从尿中排泄。此种排泄方式对老年Ⅱ型糖尿病伴肾功能不全者是有益的。Nateg消除T1/2为1.4 h，因 Nateg的T1/2短，尚未见到药物在体内蓄积的报道。长期使用那格列奈也不会产生因药物蓄积而致药源性低血糖。临床用于治疗饮食、运动疗法和服用α-葡萄糖苷酶抑制剂时不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型(Ⅱ型) 糖尿病的治疗。实验结果表明：那格列奈能更为生理性的用于餐时血糖控制，较少的胰岛素接触及更少低血糖症的机会，可使病人灵活地安排进餐时间，即进餐服药，不进餐不服药。

化学性质 

白色粉末状结晶，熔点136～139℃。

用途 

治疗糖尿病药。

用途 

用于治疗糖尿病

那格列奈 上下游产品信息

上游原料

下游产品

那格列奈 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/0846298那格列奈
Nateglinide		105816-04-41g1187元
2024/11/0846298那格列奈
Nateglinide		105816-04-45g4585元

那格列奈 生产厂家

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Hong Kong Excellence Biotechnology Co., Ltd. ada@sh-teruiop.com 中国 875 58
Wuhan Fortuna Chemical Co., Ltd +86-027-59207850 info@fortunachem.com 中国 5975 58
 

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