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BI-749327

BI-749327, 2361241-23-6, 结构式
BI-749327
CAS号:
2361241-23-6
英文名:
BI-749327
英文别名:
BI-749327;(4-(6-aminopyridazin-3-yl)piperidin-1-yl)(4-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl)methanone;Methanone, [4-(6-amino-3-pyridazinyl)-1-piperidinyl][4-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl]-;BI749327,Inhibitor,BI-749327,inhibit,Transient receptor potential channels,BI 749327,TRP Channel
中文名:
BI-749327
中文别名:
化合物BI-749327
CBNumber:
CB95419686
分子式:
C23H21F3N4O2
分子量:
442.43
MOL File:
2361241-23-6.mol

BI-749327化学性质

沸点:
637.5±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.334±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (25 mg/ml)
形态:
solid
酸度系数(pKa):
5.26±0.10(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
安全信息

BI-749327性质、用途与生产工艺

生物活性

BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂,对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍, 是 TRPC7 的 42 倍。

靶点

IC50: 13 nM (mouse TRPC6), 19 nM (human TRPC6), 15 nM (guinea pig TRPC6)

体外研究

BI-749327 suppresses NFAT activation in HEK293T cells expressing wild-type or gain-of-function TRPC6 mutants and blocks associated signaling and expression of prohypertrophic genes in isolated myocytes.

体内研究

BI-749327 (30 mg/kg/day; i.g.) improves left heart function, reduces volume/mass ratio, and blunts expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.
BI-749327 dose dependently reduces renal fibrosis and associated gene expression in mice with unilateral ureteral obstruction.
BI-749327 has long terminal half-life (t 1/2 8.5-13.5 hours) for mice (3-30 mg/kg; p.o.).

Animal Model: C57BL/6J mice
Dosage: 30 mg/kg/day
Administration: Oral gavage
Result: Improved left heart function, reduced volume/mass ratio, and blunted expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.
Animal Model: CD-1 mice
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: t 1/2 8.5-13.5 hours

BI-749327 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BI-749327 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-111925BI-7493271 mg1244元
2024/04/30HY-111925BI-749327
BI-749327
2361241-23-65mg3500元

BI-749327 生产厂家

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上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中国 9707 58
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8013 62
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