法尼基硫代水杨酸
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- CAS号:
- 162520-00-5
- 英文名:
- Salirasib
- 英文别名:
- FTS;irasib;CS-1744;Salirasib;Unii-mzh0om550m;Salirasib USP/EP/BP;Farnesylthiosalicylate;FARNESYLTHIOSALICYLIC ACID;S-Farnesylthiosalicylic acid;Salirasib(S-Farnesylthiosalicylic aci)
- 中文名:
- 法尼基硫代水杨酸
- 中文别名:
- 沙利雷塞;法呢基硫代水杨酸;法尼基硫代水杨酸;S-法尼基硫代水杨酸;反,反法尼基硫代水杨酸;PPMTASE抑制剂(SALIRASIB);反,反法尼基硫代水杨酸(SALIRASIB);SALIRASIB,竞争性PPMTASE抑制剂;2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯甲酸;2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸
- CBNumber:
- CB9694198
- 分子式:
- C22H30O2S
- 分子量:
- 358.54
- MOL File:
- 162520-00-5.mol
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法尼基硫代水杨酸化学性质
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熔点:
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64-66°C
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沸点:
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486.0±45.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.05
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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DMSO: soluble20mg/mL, clear
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酸度系数(pKa):
-
3.50±0.36(Predicted)
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形态:
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powder
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颜色:
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white to beige
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
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法尼基硫代水杨酸性质、用途与生产工艺
Salirasib是一种有效的竞争性
prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， K
i为2.6 μM，其抑制
Ras甲基化。Phase 2。
Salirasib inhibits the growth of human Ha-ras-transformed Rat1 cells, which correlates well with their inhibition for PPMTase. Salirasib inhibits Ras methylation in Rat-1 fibroblasts, Ras-transformed Rat-1, and B16 melanoma cells. Salirasib also reduces the levels of Ras in cell membranes and inhibits Ras-dependent cell growth, independently of methylation, but via modulation of Ras-Raf communication. In Ras-transformed EJ cells, Salirasib interferes with the activation of Raf-1 and MAPK and inhibits DNA synthesis.
In Panc-1 xenografted nude mice, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits tumor growth without systemic toxicity. In male Wistar rats, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits thioacetamide-induced -induced liver cirrhosis. In the dy(2J)/dy(2J) mouse model of congenital muscular dystrophy, Salirasib (5 mg/kg i.p.) attenuates fibrosis and improves muscle strength.
Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。
| Target | Value |
Ras
()
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PPMTase
()
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2.6 μM(Ki)
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Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长，这与它们对PPMTase的抑制良好相关。 Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞，Ras转化的Rat-1，以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平，并抑制Ras依赖性细胞生长，其独立于甲基化，但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中，Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化，并抑制DNA合成。
在Panc-1异种移植的裸鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长，而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化，并提高肌肉力量。
法尼基硫代水杨酸
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-14754 | Salirasib | | 5 mg | 302元 |
| 2024/11/08 | HY-14754 | 法尼基硫代水杨酸
Salirasib | 162520-00-5 | 10mg | 484元 |
法尼基硫代水杨酸
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162520-00-5, 法尼基硫代水杨酸 相关搜索:
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- Salirasib (Farnesyl Thiosalicylic Acid)
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- FTS
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