(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE

(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE性质、用途与生产工艺

生物活性

BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。

靶点

Target	Value
E2-conjugating enzymes (Cell-free assay)
USP7 (Cell-free assay)	0.19 μM
USP21 (Cell-free assay)	0.96 μM
USP6 (Cell-free assay)	1.7 μM
IκBα phosphorylation (Tumor cells)	10 μM

体外研究

BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合, 下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。 BAY 11-7082 (< 8 μM) 有效抑制原有的和TNFα 刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082 (8 μM) 强抑制NCI-H1703 细胞增殖。 Bay 11-7082 (5 μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力，且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达,而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显，而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082 (5 μM) 选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡，且下调 cyclin D1, cyclin D2, 和 Bcl-xL的表达。 BAY 11-7082 (100 μM)作用于小鼠海马脑片区，抑制NMDA引起的p65发生 核易位，也抑制NMDA诱导的NF-κB结合力的增强。BAY 11-7082抑制NMDA毒性发生在海马脑片区的CA1区，20 μM时，对40％神经有保护作用，100 μM时，对70％神经有保护作用。作用于脂肪组织，实验中所有浓度的BAY 11-7082都显著抑制 NF-κB p65 DNA结合活性，而作用于骨骼肌，只有50 μM 和 100 μM 的BAY 11-7082显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性。BAY 11-7082 (100 μM) 作用于人体脂肪组织和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082 (100 μM) 显著降低TNF-α从动物脂肪组织中释放，而 IL-6 和 IL-8 的释放显著抑制实验中BAY 11-7082的所有浓度。 BAY 11-7082 (50 μM)作用于骨骼肌，显著降低 TNF-α, IL-6, 和IL-8 的释放。 此外，BAY 11-7082还被发现抑制了 E2-conjugating酶和E3 ligase酶的活性，从而诱导了B-淋巴癌细胞和T淋巴癌细胞的死亡。

体内研究

(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE 上下游产品信息

上游原料

下游产品

(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/11/08	HY-13453	(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE BAY 11-7082	19542-67-7	5mg	500元
2024/11/08	HY-13453	(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE BAY 11-7082	19542-67-7	10mM * 1mLin DMSO	550元

(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE 生产厂家

 

19542-67-7, (E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE 相关搜索:

• NF-kB
• Inhibitors
• Cytokine signaling
• 生化试剂
• 有机原料-腈
• 药靶配体
• 抑制剂
• 小分子抑制剂，天然产物
• 小分子抑制剂
• 信号转导通路激酶抑制剂
• Cell Biology
• Cell Signaling and Neuroscience
• BioChemical
• Gene Regulation and Expression
• Gene Regulation
• BAY 11-7082,IKAPPABALPHA KINASE抑制剂
• BAY 11-7082,IΚBΑ激酶抑制剂
• BAY 11-7082 CALBIOCHEM
• 3-甲苯基丙烯腈
• (E)-3-(P-甲苯磺酰基)丙烯腈
• 化合物BAY 11-7082
• BAY 11-7082 (E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈
• (2E)-3-[(4-甲基苯基)磺酰基]-2-丙烯腈
• (E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈
• (E)-3-甲苯磺酰基丙烯腈
• 19542-67-7
• BAY 11-7082, IkappaBalpha kinase inhibitor
• BAY-11708
• BAY 11-7082 USP/EP/BP
• (2E)-3-[(4-Methylbenzene)sulfonyl]prop-2-enenitrile
• BAY E
• BAY11-7082;BAY11-7082;BAY 11-7082;BAY117082
• BAY 11-7082 - CAS 19542-67-7 - Calbiochem
• Bay 11-7821(BAY 11-7082)
• 100824
• CS-608
• (e)-3-(4-methylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile
• (E)-3-(p-tolylsulfonyl)prop-2-enenitrile
• BAY 11-7082, >=98%
• Bay 11-7821 (2E)-3-[(4-Methylphenyl)sulfonyl]-2-propenenitrile
• 2-Propenenitrile, 3-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-, (2E)-
• BAY11-7082 (E)-3-(p-Toluenesulfonyl)acrylonitrile
• (2E)-3-[(4-METHYLPHENYL)SULFONYL]-2-PROPENENITRILE
• BAY11-7082,BAY 117821
• BAY11-7082/BAY117082
• (E)-3-(p-Toluenesulfonyl)acrylonitrile
• (E)-3-tosylacrylonitrile
• (E)-3-(4-METHYLPHENYLSULFONYL)-2-PROPENENITRILE
• BAY 11-7821
• BAY 11-7082