LY294002/PI3K抑制剂,已显示可阻断SCID小鼠中骨髓腔内肿瘤组织的形成,并消除多发性骨髓瘤(MM)引起的破骨细胞形成和骨溶解。
ly294002是一种磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂,可阻断肿瘤组织在骨髓腔内形成,消除SCID小鼠多发性骨髓瘤(MM)诱导的破骨细胞的形成和溶骨作用。
LY294002是一种非特异性抑制剂,除了class I PI3Ks,它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶,如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系,使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降, 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞,诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此,在体外,LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期,导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制,部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。