Naloxegol Oxalate

1354744-91-4

CAS-Nr.: 1354744-91-4

Englisch Name:: Naloxegol Oxalate

Synonyma:: NKTR-118;NKTR 118 oxalate;Naloxegol Oxalate;AZ 13337019 oxalate;Naloxegol oxalate salt;NKTR-118;NKTR118;NKTR 118;Naloxegol Oxalate NKTR-118;(5alpha,6alpha)-4,5-Epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-morphinan-3,14-diol ethanedioate;Morphinan-3,14-diol,4,5-epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-,(5α,6α)-,ethanedioate(1:1)(salt);Naloxegol OxalateQ: What is Naloxegol Oxalate Q: What is the CAS Number of Naloxegol Oxalate Q: What is the storage condition of Naloxegol Oxalate

CBNumber:: CB13049698

Summenformel:: C36H55NO15

Molgewicht:: 741.83

MOL-Datei:: 1354744-91-4.mol

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Eigenschaften Sicherheit Verwendungswort Produktionsfirma 72

Naloxegol Oxalate Eigenschaften

Schmelzpunkt:: 92-95°C

storage temp.: -20°C Freezer, Under inert atmosphere

Löslichkeit: Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)

Aggregatzustand: Solid

Farbe: White to Off-White

Sicherheit

Risiko- und Sicherheitserklärung
Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)

Alarmwort

Achtung

Gefahrenhinweise

Code	Gefahrenhinweise	Gefahrenklasse	Abteilung	Alarmwort	Symbol	P-Code
H315	Verursacht Hautreizungen.	Hautreizung	Kategorie 2	Warnung	src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />	P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H317	Kann allergische Hautreaktionen verursachen.	Sensibilisierung der Haut	Kategorie 1A	Warnung	src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />	P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501
H318	Verursacht schwere Augenschäden.	Schwere Augenschädigung	Kategorie 1	Achtung	src="/GHS05.jpg" width="20" height="20" />	P280, P305+P351+P338, P310
H334	Kann bei Einatmen Allergie, asthmaartige Symptome oder Atembeschwerden verursachen.	Sensibilisierung der Atemwege	Kategorie 1	Achtung	src="/GHS08.jpg" width="20" height="20" />	P261, P285, P304+P341, P342+P311,P501
H335	Kann die Atemwege reizen.	Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition)	Kategorie 3 (Atemwegsreizung)	Warnung	src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
H341	Kann vermutlich genetische Defekte verursachen.	Keimzellmutagenität	Kategorie 2	Warnung		P201,P202, P281, P308+P313, P405,P501
H361	Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen.	Reproduktionstoxizität	Kategorie 2	Warnung		P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H370	Schädigt die Organe.	Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition)	Kategorie 1	Achtung	src="/GHS08.jpg" width="20" height="20" />	P260, P264, P270, P307+P311, P321,P405, P501
H413	Kann für Wasserorganismen schädlich sein, mit langfristiger Wirkung.	Langfristig (chronisch) gewässergefährdend	Kategorie 4

Sicherheit

P201	Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.
P202	Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.
P260	Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.
P264	Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264	Nach Gebrauch gründlich waschen.
P270	Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.
P272	Kontaminierte Arbeitskleidung nicht außerhalb des Arbeitsplatzes tragen.
P273	Freisetzung in die Umwelt vermeiden.
P280	Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P284	Atemschutz tragen.
P302+P352	BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P304+P341	BEI EINATMEN: Bei Atembeschwerden an die frische Luft bringen und in einer Position ruhigstellen, die das Atmen erleichtert
P305+P351+P338	BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.
P308+P313	BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P310	Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/ anrufen.
P321	Besondere Behandlung

Naloxegol Oxalate Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Naloxegol oxalate (XXI) is a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist that was approved in the USA and EU for the treatment of opioid-induced constipation in adults with chronic non-cancer pain. The drug, a pegylated version of naloxone, has significantly reduced central nervous system (CNS) penetration and works by inhibiting the binding of opioids in the gastrointestinal tract. Naloxegol oxalate was developed by Nektar and licensed to AstraZeneca. Although we were unable to find a single report in the primary or patent literature that describes the exact experimental procedures to prepare naloxegol oxalate, there have been reports on the preparation of closely related analogs with specific reports on improving the selectivity of the reduction step156 and the salt formation of the final drug substance.

Verwenden

Naloxegol Oxalate is an oxalate form of Naloxegol (N284470) which is a peripherally-selective opioid antagonist.

Synthese

Naloxone (180) was treated with methoxyethyl chloride in the presence of Hunig?ˉs base to give the protected ketone 181. Reduction of the ketone with potassium trisec- butylborohydride exclusively provided the a-alcohol 182 in 85% yield. Alternatively, sodium trialkylborohydrides could also be used to provide similar a-selective reduction in high yield. Deprotonation of the alcohol with sodium hydride followed by alkylation with CH3(OCH2CH2)7Br (183) provided the pegylated intermediate 184 in 88% yield. Acidic removal of the methoxyethyl ether protecting group followed by treatment with oxalic acid and crystallization provided naloxegol oxalate (XXI) in good yield.

Synthesis_1354744-91-4

Naloxegol Oxalate Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte

Naloxegol Oxalate Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

Global( 72)Lieferanten

Firmenname	Telefon	E-Mail	Land	Produktkatalog	Edge Rate
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED	+undefined-21-51877795	ivan@atkchemical.com	China	32760	60
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd	+86 13288715578 +8613288715578	sales@hbmojin.com	China	12460	58
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.	+86-0371-55170693 +86-19937530512	info@tianfuchem.com	China	21674	55
BOC Sciences	+1-631-485-4226	inquiry@bocsci.com	United States	19553	58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd.	+86-17531190177; +8617531190177	peter@yan-xi.com	China	6011	58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD	86-571-88216897,88216896 13588875226	sales@hzclap.com	CHINA	6313	58
InvivoChem	+1-708-310-1919 +1-13798911105	sales@invivochem.cn	United States	6393	58
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TargetMol Chemicals Inc.	+1-781-999-5354	support@targetmol.com	United States	19973	58
ShenZhen Trendseen Biological Technology Co.,Ltd.	13417589054	trendseenbio@gmail.com	China	11681	58

Naloxegol Oxalate
Naloxegol Oxalate NKTR-118
(5alpha,6alpha)-4,5-Epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-morphinan-3,14-diol ethanedioate
AZ 13337019 oxalate
NKTR 118 oxalate
(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-7-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]-3-prop-2-enyl-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,9-diol,oxalic acid
Naloxegol oxalate salt
Naloxegol OxalateQ: What is Naloxegol Oxalate Q: What is the CAS Number of Naloxegol Oxalate Q: What is the storage condition of Naloxegol Oxalate
NKTR-118;NKTR118;NKTR 118
(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-7-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]-3-prop-2-enyl-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,9-diol
Morphinan-3,14-diol,4,5-epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-,(5α,6α)-,ethanedioate(1:1)(salt)
NKTR-118
1354744-91-4
C34H53NO11C2H2O4