LONAFARNIB

LONAFARNIB Struktur
193275-84-2
CAS-Nr.
193275-84-2
Englisch Name:
LONAFARNIB
Synonyma:
Sarasar;Sch66336;Sch 66336;EOS-61911;LONAFARNIB;LonafarMib;SCH-066336;Unii-iow153004f;Lonafarnib [usan];Valine Impurity 114
CBNumber:
CB31011743
Summenformel:
C27H31Br2ClN4O2
Molgewicht:
638.82
MOL-Datei:
193275-84-2.mol

LONAFARNIB Eigenschaften

Schmelzpunkt:
214.5-215.9° (monohydrate); mp 222-223°
alpha 
D25 = +49.1° (c = 0.21 in methanol)
Siedepunkt:
710.4±70.0 °C(Predicted)
Dichte
1.536
storage temp. 
-20°C
Löslichkeit
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
pka
15.76±0.40(Predicted)
Aggregatzustand
powder
Farbe
white to beige
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P271 Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P302+P352 BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

LONAFARNIB Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Verwenden

Lonafarnib is an orally bioavailable tricyclic inhibitor of farnesyl protein transferase. It inhibits Rheb farnesylation and mTOR signaling and enhances taxane and tamoxifen antitumor activity. Studies show that it induces CCAAT/enhancer-binding protein homologous protein-dependent expression of death receptor 5, leading to induction of apoptosis in human cancer cells

Definition

ChEBI: A 4-{2-[4-(3,10-dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl)piperidin-1-yl]-2-oxoethyl}piperidine-1-carboxamide that has R configuration. It is used as oral farnesyltransferase nhibitor.

Allgemeine Beschreibung

Lonafarnib (SCH66336) is a farnesyl transferase inhibitor (FTI). K- and N-Ras are substrates of farnesyl transferase.

Mechanism of action

Lonafarnib is a protein farnesyltransferase inhibitor (FTI) that reversibly binds to the farnesyltransferase CAAX binding site9, thereby inhibiting progerin farnesylation and subsequent intercalation into the nuclear membrane.

Nebenwirkungen

  • vomiting
  • diarrhea
  • nausea
  • stomach pain
  • constipation
  • gas
  • decreased appetite
  • decreased weight

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