VX-770
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- CAS-Nr.
- 873054-44-5
- Englisch Name:
- VX-770
- Synonyma:
- Ivacaftor;Kalydeco;Ivacaftor (VX-770);N-(2,4-Di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxaMide;N-[2,4-Bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide Ivacaftor (VX-770);CS-1914;Ivacato;Ivacaftor-D4;Ivacaftor D6;VX-770 vacaftor
- CBNumber:
- CB32506174
- Summenformel:
- C24H28N2O3
- Molgewicht:
- 392.49
- MOL-Datei:
- 873054-44-5.mol
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VX-770 Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- 212-215°C
- Siedepunkt:
- 550.4±50.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.187
- storage temp.
- Refrigerator
- Löslichkeit
- DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
- pka
- 11.08±0.23(Predicted)
- Aggregatzustand
- Solid
- Farbe
- White to Light Brown
- InChI
- InChI=1S/C24H28N2O3/c1-23(2,3)16-11-17(24(4,5)6)20(27)12-19(16)26-22(29)15-13-25-18-10-8-7-9-14(18)21(15)28/h7-13,27H,1-6H3,(H,25,28)(H,26,29)
- InChIKey
- PURKAOJPTOLRMP-UHFFFAOYSA-N
- SMILES
- N1C2=C(C=CC=C2)C(=O)C(C(NC2=CC(O)=C(C(C)(C)C)C=C2C(C)(C)C)=O)=C1
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
 
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| H361 |
Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen. |
Reproduktionstoxizität |
Kategorie 2 |
Warnung |
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P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
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| Sicherheit |
| P201 |
Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen. |
| P202 |
Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P281 |
Vorgeschriebene persönliche Schutzausrüstung verwenden. |
| P302+P352 |
BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P308+P313 |
BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P362 |
Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen. |
| P405 |
Unter Verschluss aufbewahren. |
| P501 |
Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen. |
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VX-770 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
In January 2012, the US FDA approved ivacaftor for the treatment of cystic
fibrosis (CF) in patients who have the G551D mutation of the CF transmembrane regulator (CFTR) and are at least 6 years old. Ivacaftor (also known as VX-770) is a CFTR potentiator that increases the open probability of CFTR, thus increasing chloride
secretion particularly in the 5% of CF patients with the G551D/F508 gating/
processing mutation. Ivacaftor was discovered by medicinal chemistry optimization of a lead scaffold identified through high-throughput screening of a 228,000 compound collection. In cultured bronchial epithelial cells from a CF patient with F508del, ivacaftor increased chloride secretion
(EC
50=81 nM). Preparation of ivacaftor is accomplished via a multistep
synthesis oftwointermediates, 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
and 5-amino-di-tert-butylphenyl methyl carbonate, which are coupled using
propane phosphonic acid anhydride (T3P) to afford the amide; deprotection of
the phenol then provides ivacaftor.
Verwenden
Ivacaftor (VX-770, Kalydeco) is a potentiator of CFTR targeting G551D-CFTR and F508del-CFTR with EC50 of 100 nM and 25 nM, respectively
Definition
ChEBI: An aromatic amide obtained by formal condensation of the carboxy group of 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid with the amino group of 5-amino-2,4-di-tert-butylphenol. Used for the treatment of cystic fibrosis.
Clinical Use
Vertex’s ivacaftor was granted breakthrough therapy designation by the FDA in January 2012 for
cystic fibrosis (CF) patients who bear the G551D mutation in the Cycstic Fibrosis Transmembrane
Regulator (CFTR) gene. This CFTR mutation occurs in roughly 4% of the 30,000 people living with
CF in the United States. While the compound has been identified as a potentiator in cell-based assays,
its mechanism of action is as yet unknown.
VX-770 Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
VX-770 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.
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