GSK J4 HCl
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- CAS-Nr.
- 1373423-53-0
- Englisch Name:
- GSK J4 HCl
- Synonyma:
- GSK-J4;GSK J4;CS-1667;CS-2143;GSK J4 HCl;6-Triiodophenol;GSK J4 free base;GSKJ4HCL(free base);GSK J4 HCl USP/EP/BP;GSK J4 HCl (GSKJ4 HCl)
- CBNumber:
- CB62665155
- Summenformel:
- C24H27N5O2
- Molgewicht:
- 417.5
- MOL-Datei:
- 1373423-53-0.mol
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GSK J4 HCl Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 581.2±50.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.216±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- 2-8°C
- Löslichkeit
- DMSO: soluble20mg/mL, clear
- pka
- 5.95±0.10(Predicted)
- Aggregatzustand
- Tan semi-solid
- Farbe
- white to beige
- Stabilität:
- Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
- InChIKey
- WBKCKEHGXNWYMO-UHFFFAOYSA-N
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Kennzeichnung gefährlicher |
Xi |
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| R-Sätze: |
36/37/38 |
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| S-Sätze: |
26 |
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| WGK Germany |
3 |
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| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| Sicherheit |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P362 |
Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen. |
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GSK J4 HCl Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Verwenden
GSK-J4 has been used to study the effect of KDM2B (Jumonji (JmjC) domain histone 3 lysine 36 (H3K36) di-demethylase) inhibition on the survival and DNA repair potential of glioblastoma cells. It has also been used in sulforhodamine B (SRB) cell growth assay and cell viability assay.
Biochem/physiol Actions
GSK-J4 is cell permeable prodrug rapidly hydrolysed by macrophage esterases to GSK-J1, a potent selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor. Jumonji C domain-containing histone demethylases (JHDMs) are Fe(II) and α-ketoglutarate dependent enzymes that oxygenate methylated histone lysine residues and thereby cause their demethylation. GSK-J1 is selective for the KDM6 subfamily members JMJD3 and UTX with an IC50 of 60 nM in a JMJD3 assay, and is inactive against other demethylases of the JMJ family and over 100 tested kinases and histone deacetylases. The prodrug GSK-J4 inhibited TNF-α production with an IC50 of 9 μM in LPS-stimulated human macrophages and blocked the production of TNF-α by macrophages derived from patients with rheumatoid arthritis. For characterization details for GSK-J4 and full characterization details for GSK-J1, please visit the GSK-J1 probe summary on the Structural Genomics Consortium (SGC) website.To learn about other SGC chemical probes for epigenetic targets, visit sigma.com/sgc
GSK J4 HCl Upstream-Materialien And Downstream Produkte
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