LH-846

LH-846 Struktur
639052-78-1
CAS-Nr.
639052-78-1
Englisch Name:
LH-846
Synonyma:
LH846;LH-846;LH 846;CS-1452;LH 846, >=98%;LH 846; LH-846;LH846 >=98% (HPLC);inhibit,LH846,Inhibitor,Casein Kinase;N-(5-Chloro-6-methyl-2-benzothiazolyl)benzeneacetamide;Benzeneacetamide, N-(5-chloro-6-methyl-2-benzothiazolyl)-
CBNumber:
CB82667133
Summenformel:
C16H13ClN2OS
Molgewicht:
316.81
MOL-Datei:
639052-78-1.mol

LH-846 Eigenschaften

Dichte
1.387±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
2-8°C
Löslichkeit
DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
pka
10.25±0.70(Predicted)
Aggregatzustand
powder
Farbe
white to beige
Stabilität:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gefährlicher Xn
R-Sätze: 22
WGK Germany  3
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H320 Causes eye irritation Serious eye damage/eye irritation Category 2B Warnung P264, P305+P351+P338,P337+P313
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P301+P312 BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.
P302+P352 BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

LH-846 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Verwenden

LH 846 modulates circadian rhythms in human cells by inhibiting CK1δ-dependent phosphorylation and subsequent degradation of PER1.

Allgemeine Beschreibung

A cell-permeable benzothiazolo compound that acts a potent, selective, and reversible inhibitor of CKIδ (IC50 = 290 nM). Exhibits much reduced potency towards CKIε and CKIα isoforms (IC50 =1.3 and 2.5 μM, respectively). Does not affect the activity of CK2 or other kinases in a 59-protein kinase panel. Shown to block CKIδ-dependent period protein PER1 phosphorylation and diminish its proteasomal degradation in a dose-dependent manner. Also, shown to lengthen the circadian period in U2OS cells (10 h at 8 μM) without significantly affecting the amplitude of Per2-dLuc and Bmal1-dLuc rhythms.

Biochem/physiol Actions

LH846 is a potent and selective inhibitor of the known clock regulatory kinase Casein Kinase CK1δ, with an IC50 of 290 nm, compared to an IC50 of 2.5 μm for CKIα , 1.3 μm for CKIε, and minimal effect on CK2 and 50 other kinases tested. Circadian rhythym has been studied for a long time for things such as jet lag rhythym related disorders, but more recently it has beencome apparent that clock dysfunction can contribute to a variety of pathologies including circadian sleep disorders, cardiovascular disease, cancer, and metabolic disease, so studies of clock regulating enzymes have increased. LH846 increased circadian period by 10 hours in human U2OS cells.

LH-846 Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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