3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル
3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル 物理性質
- 融点 :
- >223°C (dec.)
- 比重(密度) :
- 1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- room temp
- 溶解性:
- DMSO：可溶10mg/mL、透明
- 酸解離定数(Pka):
- 12.96±0.50(Predicted)
- 外見 :
- 粉
- 色:
- 白からベージュ
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 主な危険性 |
T |
|
|
| Rフレーズ |
25 |
|
|
| Sフレーズ |
45 |
|
|
| RIDADR |
UN 2811 6.1 / PGIII |
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| 絵表示（GHS） |
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| 注意喚起語 |
危険 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H301 |
飲み込むと有毒 |
急性毒性、経口 |
3 |
危険 |
|
P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501 |
|
| 注意書き |
| P301+P310 |
飲み込んだ場合：直ちに医師に連絡すること。 |
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3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル 価格
もっと(4)
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01TOC5716 |
PF 06447475 |
1527473-33-1 |
10mg |
￥52000 |
2018-12-26 |
購入 |
|
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01TOC5716 |
PF 06447475 |
1527473-33-1 |
50mg |
￥222000 |
2018-12-26 |
購入 |
|
Sigma-Aldrich Japan
|
PZ0248 |
≥98% (HPLC)
PF-06447475 ≥98% (HPLC) |
1527473-33-1 |
5mg |
￥18400 |
2018-12-25 |
購入 |
|
Sigma-Aldrich Japan
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PZ0248 |
≥98% (HPLC)
PF-06447475 ≥98% (HPLC) |
1527473-33-1 |
25mg |
￥73900 |
2018-12-25 |
購入 |
3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル 化学特性,用途語,生産方法
用途
MAP4K4（HGK）阻害剤です（IC50=140 nmol/l）。マウスにおいて空腹時高血糖を改善します。
強力な LRRK2 阻害剤です（IC50=3 nmol/l）。野生型ラットにおいて神経を保護します。
使用
PF 06447475 is a highly potent LRRK2 kinase inhibitor. Highly selective, and mobile, it is used in the treatment of Parkinson’s disease which has been linked to Leucine rich repeat kinase 2 (LRRK2) enzymes.
酵素阻害剤
This potent, brain penetrant and selective LRRK2 inhibitor (FW = 305.44 g/mol; CAS 1527473-33-1), also named 3-[4-(4-morpholinyl)-7Hpyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]benzonitrile, targets Leucine-Rich Repeat Kinase 2, IC50 = 3 nM, (encoded by the PARK8 gene), which phosphorylates Akt1 (Ser-473), suggesting that Akt1 is a convincing candidate for the physiological substrate of LRRK2. Diseaseassociated mutations forms of LRRK2 (including Arg-1441-Cys, Gly-2019- Ser, and Ile-2020-Thr) exhibit reduced interaction with, and phosphorylation of, Akt1, a finding that suggests a possible mechanism for the neurodegeneration caused by LRRK2 mutations. Therapeutic approaches to slow or block the progression of Parkinson disease (PD) do not exist. Given that genetic and biochemical studies implicate α-synuclein and leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) in late-onset PD. In wild-type rats as well as transgenic [Gly-2019-Ser]-LRRK2 rats that were injected intracranially with adeno-associated viral vectors expressing human α- synuclein in the substantia nigra, those expressing [Gly-2019-Ser]-LRRK2 show exacerbated dopaminergic neurodegeneration and inflammation in response to the overexpression of α-synuclein. Both neurodegeneration and neuroinflammation associated with [Gly-2019-Ser]-LRRK2 expression were mitigated by PF-06447475, which provided neuroprotection in wildtype rats. There are no adverse pathological indications in the lung, kidney, or liver of rats treated with PF-06447475. Pharmacological inhibition of LRRK2 is well tolerated for a 4-week period of time in rats and can counteract dopaminergic neurodegeneration caused by acute α-synuclein overexpression
3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル 生産企業
Global( 98)Suppliers
1527473-33-1(3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル)キーワード:
PF431396
6-[[5-(トリフルオロメチル)-4-[[3-(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
6-クロロ-5-[4-(1-ヒドロキシシクロブチル)フェニル]-1H-インドール-3-カルボン酸
N-[(1S)-2-(ジメチルアミノ)-1-フェニルエチル]-6,6-ジメチル-3-({2-メチルチエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル}アミノ)-1H,4H,5H,6H-ピロロ[3,4-c]ピラゾール-5-カルボキサミド
ジェダトリシブ
PF-429242
3-(5-フルオロ-1H-インドール-3-イル)ピロリジン-2,5-ジオン
2-メチル-3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)-7-[(S)-2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ]-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-カルボニトリル
ブレポシチニブ
リトレシチニブ
ダコミチニブ
2-チオキソ-4-オキソ-6-(2-メトキシ-5-クロロフェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-1-アセトアミド
[(2R)-1-[[4-[[3-(ベンジルスルホニルメチル)-5-メチルフェノキシ]メチル]フェニル]メチル]ピロリジン-2-イル]メタノール
N-メチル-2-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)アセトアミド]-N,3-ジフェニルプロパンアミド
N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド
オクラシチニブ
4-[3-オキソ-3-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾオキサゾール-6-イル)プロピル]ピペラジン-1-カルボン酸3,5-ジクロロベンジル
3-[[(αR)-4-フルオロ-α-メチルベンジル](3-キノリニルカルボニル)アミノメチル]安息香酸
- 1527473-33-1
- PF-06447475
- 3-(4-morpholino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile
- 3-[4-(4-Morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-benzonitrile
- 3-(4-morpholin-4-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile
- PF 06447475;PF06447475
- CS-1734
- PF-06447475, >98%
- Benzonitrile, 3-[4-(4-morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-
- 3-[4-(モルホリン-4-イル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル]ベンゾニトリル
- 3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル