オゼノキサシン
オゼノキサシン 物理性質
- 融点 :
- >255°C (dec.)
- 沸点 :
- 573.5±50.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.372±0.06 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- 2-8°C(protect from light)
- 溶解性:
- DMSO (わずかに)
- 酸解離定数(Pka):
- 6.46±0.50(Predicted)
- 外見 :
- 個体
- 色:
- オフホワイト
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
|
| 注意喚起語 |
警告 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 |
3 |
警告 |
|
|
|
| 注意書き |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
| P301+P312 |
飲み込んだ場合：気分が悪い時は医師に連絡する こと。 |
| P302+P352 |
皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
|
オゼノキサシン 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
|
Sigma-Aldrich Japan
|
SML3649 |
≥98% (HPLC)
Ozenoxacin ≥98% (HPLC) |
245765-41-7 |
5MG |
￥11300 |
2023-06-01 |
購入 |
|
Sigma-Aldrich Japan
|
SML3649 |
≥98% (HPLC)
Ozenoxacin ≥98% (HPLC) |
245765-41-7 |
25MG |
￥45400 |
2023-06-01 |
購入 |
オゼノキサシン 化学特性,用途語,生産方法
用途
オゼノキサシンは、主に尋常性ざ瘡（にきび）の治療で使用されるニューキノロン（フルオロキノロン）系の抗菌剤であり、細菌性の皮膚感染症にも使用される。
効能
抗菌薬, 核酸合成阻害薬
商品名
ゼビアックス (マルホ)
説明
Ozenoxacin is a novel,
nonfluorinated quinolone antibiotic discovered by Toyama
Chemical Co. Ltd. and developed by Maruho Co. Ltd.
Ozenoxacin was approved by the PMDA of Japan in September
2015 for the treatment of acne and skin infections. Ozenoxacin
shows potent antibacterial activity against anaerobic and
aerobic, gram-positive and -negative bacteria, especially those implicated in superficial skin infections such as S. aureus,
Staphylococcus epidermidis, and Propionibacterium acnes. The
mechanism of action of ozenoxacin involves the drug’s affinity
for DNA gyrase and DNA topoisomerase IV and upon binding
triggers bacterial apoptosis.
使用
Ozenoxacin is a non-fluorinated topical quinolone. It exhibits antimicrobial activity against?propionibacteria and staphylococci. Ozenoxacin can be used to treat acne and superficial skin infections.
合成
A U.S. patent filed by co-workers at Toyama describes the
only publicly disclosed synthetic approach to this drug.12 The
drug?ˉs assembly hinges upon a key Stille coupling between a
quinolonyl bromide and a stannylpyridine.
Buchwald-Hartwig coupling of commercially available 2,6-
dibromotoluene (22) and cyclopropylamine (23) gave Ncyclopropyl-
3-bromo-2-methylaniline 24 in 84% yield , and this step was followed by reaction with diethyl
ethoxymethylenemalonate (25) and subsequent cyclization
under acidic conditions to secure bromoquinoline 26 in 43%
yield over the two-step sequence. Stille coupling of 27 with
bromoquinoline 26 resulted in pyridyl quinoline adduct 28 in
80% yield. Saponification of ester 28 followed by acidic removal
of the N-acetyl group delivered the active pharmaceutical
ingredient ozenoxacin (III) in 75% yield.
The preparation of key stannane 27, which is not
commercially available and began
with the conversion of commercially available 5-bromo-2-
chloro-3-methylpyridine (30) to aminopyridine derivative 31
upon treatment with aqueous methylamine at elevated
temperature in a sealed vessel. The resulting aminopyridine
was subjected to acetic anhydride in pyridine, resulting in
acetamide 32 in good yield, and this coupling was followed by a
modest-yielding palladium-catalyzed installation of the stannyl
group to deliver subunit 27.
オゼノキサシン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
オゼノキサシン 生産企業
Global( 179)Suppliers
245765-41-7(オゼノキサシン)キーワード:
- 245765-41-7
- Ozenoxacin
- T 3912
- :3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-1,4-dihydro-8-methyl-7-[5-methyl-6-(methylamino)-3-pyridinyl]-4-oxo-
- Ozenoxacin(T 3912)
- 1-cyclopropyl-8-methyl-7-[5-methyl-6-(methylamino)pyridin-3-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
- Ozenoxacin , T 3912,UNII-V0LH498RFO
- Ozenoxacin Impurity 1
- organic materials Ozenoxacin
- Ozenoxacin, >
- 1-cyclopropyl-8-methyl-7-(5-methyl-6-(methylamino)pyridin-3-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
- Ozenoxacin USP/EP/BP
- Ozenoxacin, >90%
- Ozefloxacin
- GF-00100100
- GF-001001-00
- M-5120
- オゼノキサシン
- オゼノキサシン (JAN)
- T-3912
- 1-シクロプロピル-8-メチル-7-[5-メチル-6-(メチルアミノ)-3-ピリジル]-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸
- ゼビアックス
- 1-シクロプロピル-4-オキソ-1,4-ジヒドロ-8-メチル-7-[5-メチル-6-(メチルアミノ)ピリジン-3-イル]キノリン-3-カルボン酸
- 1-シクロプロピル-8-メチル-7-[5-メチル-6-(メチルアミノ)ピリジン-3-イル]-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸