エンザルタミド
エンザルタミド 物理性質
- 融点 :
- 198 - 200°C
- 比重(密度) :
- 1.49
- 貯蔵温度 :
- -20°C
- 溶解性:
- DMSOに可溶 (>25 mg/ml)
- 外見 :
- 個体
- 酸解離定数(Pka):
- 13.88±0.46(Predicted)
- 色:
- ホワイトからオフホワイト
- 安定性：:
- -20°C の DMSO 溶液で最大 3 か月間保存できます。
- InChI:
- InChI=1S/C21H16F4N4O2S/c1-20(2)18(31)28(12-5-4-11(10-26)15(8-12)21(23,24)25)19(32)29(20)13-6-7-14(16(22)9-13)17(30)27-3/h4-9H,1-3H3,(H,27,30)
- InChIKey:
- WXCXUHSOUPDCQV-UHFFFAOYSA-N
- SMILES:
- C(NC)(=O)C1=CC=C(N2C(=S)N(C3=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C3)C(=O)C2(C)C)C=C1F
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
|
| 注意喚起語 |
警告 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H227 |
引火性液体 |
引火性液体 |
4 |
警告 |
|
P210, P280, P370+P378, P403+P235,P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
|
| 注意書き |
| P210 |
熱/火花/裸火/高温のもののような着火源から遠ざ けること。－禁煙。 |
| P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
| P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
| P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
| P302+P352 |
皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
| P332+P313 |
皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けるこ と。 |
| P337+P313 |
眼の刺激が続く場合：医師の診断/手当てを受けること。 |
| P370+P378 |
火災の場合：消火に．．．を使用すること。 |
| P403+P235 |
換気の良い場所で保管すること。涼しいところに 置くこと。 |
| P501 |
内容物/容器を．．．に廃棄すること。 |
|
エンザルタミド 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
エンザルタミド 化学特性,用途語,生産方法
用途
エンザルタミド（英語: Enzalutamide）は米国Medivation社（英語版）が創薬したアンドロゲン受容体拮抗薬であり、去勢抵抗性前立腺癌(CRPC)に適応を持つ。
効能
抗悪性腫瘍薬, アンドロゲン受容体拮抗薬
商品名
イクスタンジ (アステラス製薬); イクスタンジ (アステラス製薬)
説明
In August 2012, the US FDA approved enzalutamide for the treatment of
metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) in patients who have
previously been treated with docetaxel. Synthesis of enzalutamide was achieved by a triply convergent route that employed a
Strecker condensation, followed by isothiocyanate condensation and
hydrolysis to form the thiohydantoin moiety. In LNCaP/AR cells with
high expression of AR, enzalutamide demonstrated potent inhibition of
16b-[18F]-5α-dihydrotestosterone binding (IC
50=21 nM compared with bicalutamide IC
50=160 nM), and inhibited AR translocation to the nucleus more potently than bicalutamide.The primary metabolite is the result of CYP2C8-mediated N-demethylation; enzalutamide is primarily eliminated by hepatic metabolism.
化学的特性
White Solid
使用
MDV3100, known as Enzalutamide, is a second-generation androgen receptor (AR) signaling inhibitor. It is able to inhibit binding of androgens to the AR, AR nuclear translocation, and the association of the AR with DNA.
定義
ChEBI: A benzamide obtained by formal condensation of the carboxy group of 4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl}-2-fluorobenzoic acid with methylamine. Used for the treatment of of metastatic castration-resistant p
ostate cancer.
臨床応用
In August 2012, the FDA approved enzalutamide, marketed by Medivation and Astellas Pharma US
for the treatment of metastatic castration-resistant prostate cancer (CRPC), specifically for those patients
who had previously received docetaxel. Enzalutamide is an inhibitor of androgen receptors (AR)—
whose increased expression has been closely linked with castration-resistant prostate cancer (CRPC),thus, AR inhibitors have seen increased recent attention from the medicinal chemistry community.
Phase I/II trials were particularly promising for enzalutamide, as 43% of patients showed >50%
sustained suppression of a key serum biomarker.
エンザルタミド 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
エンザルタミド 生産企業
Global( 515)Suppliers
915087-33-1(エンザルタミド)キーワード:
- 915087-33-1
- 4-{3-[4-cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-5,5-diMethyl-4-oxo-2-sulfanylideneiMidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-MethylbenzaMide
- EnzalutaMide
- MDV3100 (EnzalutaMide)
- ENZALUTAMIDE;MDV-3100
- MDV-3100
- 4-[3-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-fluoro-N-methylbenzamide
- 4-(3-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide
- MDV 3100,4-[3-[4-Cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-5,5-diMethyl-4-oxo-2-thioxo-1-iMidazolidinyl]-2-fluoro-N-MethylbenzaMide
- 4-(3-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N
- BenzaMide,4-[3-[4-cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-5,5-diMethyl-4-oxo-2-thioxo-1-iMidazolidinyl]-2-fluoro-N-Methyl-
- 4-[3-(4-Ethynyl-3-trifluoromethyl-phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-imidazolidin-1-yl]-2-fluoro-N-methyl-benzamide
- 4-[3-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-fluoro-N-methylbenzamide MDV 3100
- MDV3100,Menzalutamide
- Xtandi (enzalutamide) (androgen receptor inhibitor)
- 4-Thiazolecarboxylic acid, 2-[(2,4,5-trimethoxybenzoyl)amino]-ethyl ester
- Enzalutamide, >=99%
- 4-(3-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluor
- brand name: Xtandi.
- MDV-3100; MDV 3100. ENZALUTAMIDE; BRAND NAME: XTANDI.
- CS-355
- 4-{3-[4-CYANO-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-5,5-DIMETHYL-4-OXO-2-SULFANYLIDENEIMIDAZOLIDIN-1-YL}-2-FLUO
- 101095
- Enzalutamide (Xtandi)
- Ezalutamide
- 5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimid
azolidin-1-yl)-2-fluoro-Nmethylbenzamide
- 4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5
- ENZALUTAMIDE 915087-33-1 MDV3100
- 4-(3-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N(For export only)
- Enzalutamide USP/EP/BP
- 4-Isothiocyanato-2-trifluoromethylbenzonitrile, 4-Isothiocyanato-2-(trifluoromethyl)benzonitril
- エンザルタミド
- エンザルタミド (JAN)
- 4-{3-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-5,5-ジメチル-4-オキソ-2-スルファニリデンイミダゾリジン-1-イル}-2-フルオロ-N-メチルベンズアミド
- 4-[3-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-5,5-ジメチル-4-オキソ-2-チオキソ-1-イミダゾリジニル]-2-フルオロ-N-メチルベンズアミド
- N-メチル-2-フルオロ-4-[2-チオキソ-3-[3-(トリフルオロメチル)-4-シアノフェニル]-4-オキソ-5,5-ジメチルイミダゾリジン-1-イル]ベンズアミド
- N-メチル-4-[3-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-オキソ-2-チオキソ-5,5-ジメチルイミダゾリジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド
- イクスタンジ
- MDV-3100