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Exatecan mesylate

化学構造式
169869-90-3
CAS番号.
169869-90-3
化学名:
别名:
英語名:
Exatecan mesylate
英語别名:
DX 8951f;Exatecan Meslate;Exatecan mesilate;Exatecan mesylate;Bifendate Impurity 14;169869-90-3 （free base）;Exatecan?Mesylate top3;DX8951F;DX 8951F;DX-8951F;Exatecan mesylate (DX8951);Shatikang methanesulfonate
CBNumber:
CB62526191
化学式:
C25H26FN3O7S
分子量:
531.56
MOL File:
169869-90-3.mol

Exatecan mesylate 物理性質

貯蔵温度 :
4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解性:
DMSO:7.41(Max Conc. mg/mL);13.94(Max Conc. mM)
Water:0.0(Max Conc. mg/mL);0.19(Max Conc. mM)
外見 :
A solid
色:
Light yellow to green yellow
安定性：:
Hygroscopic
InChIKey:
BICYDYDJHSBMFS-OVCYJQQENA-N
SMILES:
S(O)(=O)(=O)C.N[C@H]1CCC2C(C)=C(F)C=C3N=C4C5=CC6[C@@](C(=O)OCC=6C(=O)N5CC4=C1C3=2)(O)CC |&1:6,21,r|
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示（GHS） GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
注意喚起語
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H301 飲み込むと有毒 急性毒性、経口 3 危険 GHS hazard pictograms P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501
H315 皮膚刺激 皮膚腐食性/刺激性 2 警告 GHS hazard pictograms P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 強い眼刺激 眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 2A 警告 GHS hazard pictograms P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 呼吸器への刺激のおそれ 特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 3 警告 GHS hazard pictograms
注意書き
P261 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。
P264 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。
P264 取扱い後は手や顔をよく洗うこと。
P270 この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。
P271 屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P301+P310 飲み込んだ場合：直ちに医師に連絡すること。
P302+P352 皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。
P304+P340 吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。
P305+P351+P338 眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。
P312 気分が悪い時は医師に連絡すること。
P321 特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。
P330 口をすすぐこと。

Exatecan mesylate 価格

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入

Exatecan mesylate 化学特性,用途語,生産方法

説明

Exatecan mesylate is a semisynthetic, water-soluble derivative of camptothecin with antineoplastic activity. Exatecan mesylate inhibits topoisomerase I activity by stabilizing the cleavable complex between topoisomerase I and DNA and inhibiting the religation of DNA breaks, thereby inhibiting DNA replication and triggering apoptotic cell death. This agent does not require enzymatic activation and exhibits greater potency than camptothecin and other camptothecin analogs.

使用

Exatecan Mesylate (DX8951f) is a topoisomerase I inhibitor with an IC50 value of 2.2 μM (0.975 μg/mL) for cancer research.

合成

The synthesis of Exatecan mesilate is as follows:
500mL reaction flask,To a suspension of compound II (15 g, 1.0 eq) in ethylene glycol monomethyl ether (150 mL),After adding methanesulfonic acid (75 mL) and water (75 mL) under cooling,The solution was heated under reflux for 24 hours,The reaction was complete as detected by LCMS and cooled to 25°C.Remove the solvent under reduced pressure, add 2L methanol, stir for 2 hours and filter,The filter cake was washed with 200 mL methanol,Dry to obtain 9g of yellow ixitecan mesylate crude product,Yield 53.9%, HPLC purity: 96%.
説明図

Clinical claims and research

Exatecan mesylate is a synthetic camptothecin analog that is a more potent inhibitor of topoisomerase I than camptothecin, topotecan, and the active metabolite of irinotecan (CPT-11), SN-38. In preclinical studies, exatecan mesylate demonstrated broad antitumor activity compared with available camptothecin analogs. Furthermore, the antitumor activity observed in Phase I trials made exatecan mesylate an attractive compound for clinical development. A Phase II trial was designed to further evaluate the activity and pharmacokinetic (PK) profile of exatecan mesylate and determine its toxicity and tolerability in patients with metastatic breast carcinoma treated previously with anthracyclines and taxanes[1-2].

Exatecan mesylate 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品

Exatecan mesylate 生産企業

Global( 175)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
ChemExpress 		+86-021-58950125
info@chemexpress.com China 598 58
Shanghai Minbiotech Co., Ltd.
+8617315815539
 sales@minbiotech.com CHINA 129 58
Fuxin Pharmaceutical
+86-021-021-50872116 +8613122107989
 contact@fuxinpharm.com China 10297 58
Hangzhou FandaChem Co.,Ltd. 		008657128800458; +8615858145714
 fandachem@gmail.com China 9337 55
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED 		+undefined-21-51877795
ivan@atkchemical.com China 32760 60
Jinan Carbotang Biotech Co.,Ltd. 		+8615866703830
 figo.gao@foxmail.com China 7353 58
Shochem(Shanghai) Co.,Ltd 		86-21-50800795
info@shochem.com CHINA 288 58
BOC Sciences 		+1-631-485-4226
inquiry@bocsci.com United States 19553 58
ENBRIDGE PHARMTECH CO., LTD. 		+8613812269233
 tinayang@enbridgepharm.com China 303 58
SHANGHAI T&W PHARMACEUTICAL CO., LTD. 		+86-021-61551413 +8618813727289
 contact@trustwe.com China 5738 58

169869-90-3()キーワード:

(4S)-4-エチル-7,8-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-1H-ピラノ[3,4-F]インドリジン-3,6,10(4H)-トリオン エゼチミブ-グルクルニド フェントラミンメシル酸塩 メタンスルホン酸
  • 169869-90-3
  • Exatecan mesilate
  • DX 8951f
  • Exatecan Meslate
  • 169869-90-3 （free base）
  • DX 8951; DX 8951;169869-90-3 (FREE BASE)
  • (1S,9S)-1-AMINO-9-ETHYL-5-FLUORO-9-HYDROXY-4-METHYL-2,3,9,10,13,15-HEXAHYDRO-1H,12H-BENZO[DE]PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-10,13-DIONE MESYLATE
  • Exatecan (DX-8951) mesylate
  • DX8951F;DX 8951F;DX-8951F
  • Exatecan?Mesylate top3
  • Exatecan Mesylate (DX8951f)
  • (1S,9S)-1-amino-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-2,3,12,15-tetrahydrobenzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-10,13(1H,9H)-dione methanesulfonate
  • Exatecan mesylate (DX8951)
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  • Shatikang methanesulfonate
  • Exatecan,Exatecan Mesylate,Topoisomerase,Inhibitor,inhibit
  • Bifendate Impurity 14
  • (1S,9S)-1-amino-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-1,2,3,9,12,15-hexahydro-10H,13H-benzo[de]pyrano [3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-10,13-dione methanesulfonate
  • Exatecan mesylate
  • (1S,9S)-1-Amino-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-2,3,12,15-tetrahydrobenzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-10,13(1H,9H)-dione methanesulfonate
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