N-メチル-N-[3-(4-ベンジルフェノキシ)プロピル]-β-アラニン 化学特性,用途語,生産方法
用途
LTA4 加水分解酵素の強力で選択的な阻害剤です。COX-1, COX-2, LTC4 生成酵素、5- リポキ
シゲナーゼなどのアラキドン酸カスケードの酵素類は阻害しません。全血中の LTB4 生成を強力
に阻害します(IC50 = 49 nmol/l)。経口活性があります
用途
LTA4 加水分解酵素の強力で選択的阻害剤です。COX-1, COX-2, LTC4 生成酵素、5- リポキシ
ゲナーゼなどのアラキドン酸カスケードの酵素類は阻害しません。全血中の LTB4 生成を強力に
阻害します(IC50 = 49 nM)。経口活性があります。
説明
Leukotriene A
4 (LTA
4) hydrolase/aminopeptidase is a bifunctional zinc metalloenzyme that both catalyzes the synthesis of LTB
4 from LTA4 and cleaves the chemotactic peptide Pro-Gly-Pro. SC-57461A is a potent, orally active inhibitor of LTA
4 hydrolase that blocks ionophore-stimulated LTB
4 synthesis in whole blood (IC
50 = 49 nM). It blocks both the hydrolase and aminopeptidase activity
in vitro. SC-57461A is without effect against other enzymes of the arachidonic acid cascade, including 5-lipoxygenase, LTC
4 synthase, COX-1, and COX-2. In a rat model of ionophore-induced peritoneal eicosanoid production, SC-57461A inhibits LTB
4 biosynthesis without affecting LTC
4 or 6-keto prostaglandin F
1α production . Oral or topical pretreatment with SC-57461A before challenge with arachidonic acid blocks ear edema in mice.
化学的特性
White Solid
使用
SC 57461A is a potent and selective inhibitor of LTA4.
生物活性
Potent and selective inhibitor of LTA 4 hydrolase. Does not inhibit other enzymes of the arachidonic acid cascade including COX-1, COX-2, LTC 4 synthase and 5-lipoxygenase. Potently inhibits LTB 4 production in whole blood (IC 50 = 49 nM). Orally active.
N-メチル-N-[3-(4-ベンジルフェノキシ)プロピル]-β-アラニン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品