トラメチニブジメチルスルホキシド付加物
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- CAS番号.
- 1187431-43-1
- 化学名:
- トラメチニブジメチルスルホキシド付加物
- 别名:
- トラメチニブジメチルスルホキシド付加物;トラメチニブジメチルスルホキシド付加物 (JAN);トラメチニブ ジメチルスルホキシド付加物;3′-[3-シクロプロピル-5-(2-フルオロ-4-ヨードアニリノ)-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]アセトアニリド-(メチルスルフィニル)メタン(1/1);3′-[3-シクロプロピル-5-(2-フルオロ-4-ヨードアニリノ)-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]アセトアニリド/(メチルスルフィニル)メタン;N-[3-[3-シクロプロピル-5-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]フェニル]アセトアミド/ジメチルスルホキシド
- 英語名:
- GSK1120212 (DMSO solvate)
- 英語别名:
- Trametinib dimethyl sulfoxide;154988;JTP-74057;GSK 1120212B;DMSO solvate;JTP-74057;GSK1120212;TraMetinib DMSO (API);Trametinib Impurity 28;JTP-74057 (DMSO solvate);TraMetinib (DMSO solvate)
- CBNumber:
- CB92624177
- 化学式:
- C28H29FIN5O5S
- 分子量:
- 693.53
- MOL File:
- 1187431-43-1.mol
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トラメチニブジメチルスルホキシド付加物 物理性質
- 貯蔵温度 :
- Store at -20°C
- 溶解性:
- insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
- 外見 :
- solid
- 色:
- White to off-white
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
  
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| 注意喚起語 |
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| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H317 |
アレルギー性皮膚反応を起こすおそれ |
感作性、皮膚 |
1 |
警告 |
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P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501 |
| H361 |
生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い |
生殖毒性 |
2 |
警告 |
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P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
| H372 |
長期にわたる、または反復暴露により臓器の障 害 |
特定標的臓器有害性、単回暴露 |
1 |
危険 |
|
P260, P264, P270, P314, P501 |
| H410 |
長期的影響により水生生物に非常に強い毒性 |
水生環境有害性、慢性毒性 |
1 |
警告 |
|
P273, P391, P501 |
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| 注意書き |
| P201 |
使用前に取扱説明書を入手すること。 |
| P202 |
全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。 |
| P260 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。 |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
| P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
| P270 |
この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。 |
| P272 |
汚染された作業衣は作業場から出さないこと。 |
| P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
| P281 |
指定された個人用保護具を使用すること。 |
| P302+P352 |
皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。 |
| P308+P313 |
暴露または暴露の懸念がある場合：医師の診断/手当てを 受けること。 |
| P321 |
特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。 |
| P333+P313 |
皮膚刺激または発疹が生じた場合：医師の診断/手当てを 受けること。 |
| P363 |
汚染された衣類を再使用す場合には洗濯をすること。 |
| P405 |
施錠して保管すること。 |
| P501 |
内容物/容器を．．．に廃棄すること。 |
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トラメチニブジメチルスルホキシド付加物 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
トラメチニブジメチルスルホキシド付加物 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, マイトジェン活性化細胞外シグナル関連キナーゼ(MEK)阻害薬
商品名
メキニスト (ノバルティスファーマ)
説明
In May 2013, the US FDA approved trametinib (also referred to as GSK1120212 and JTP-74057), for the treatment of patients with unresectable or metastatic melanoma with BRAF
V600e or BRAF
V600K mutations as detected by an FDA-approved test. Extensive lead optimization led to the identification of trametinib which is a potent ATP noncompetitive inhibitor of MEK1 and MEK2 (IC
50 =0.7 and 0.9 nM, respectively, with initially unphosphorylated MEK). It also showed inhibitory activity in ACHN and HT-29 cancer cell lines (IC
50s of 9.8 and 0.57 nM, respectively). Consistent with its in vitro activity, trametinib showed significant antitumor activity in a KRAS
G12S A549 tumor xenograft model where near to complete tumor growth inhibition (TGI) was observed at 5.0 and 2.5 mg/kg (92% and 87% TGI, respectively). Broad antitumor activity was seen in other xenograft models as well. A synthetic route to trametinib that employs a base catalyzed rearrangement of a pyrido[2,3-d]pyrimidine core to pyrido[4,3-d]pyrimidine, as a key step has been reported.
使用
Trametinib (DMSO Solvate) is a highly potent and selective MEK inhibitor with significant antitumor activity.
定義
ChEBI: An addition compound obtained by combining equimolar amounts of trametinib and dimethyl sulfoxide. Used for the treatment of patients with unresectable or metastatic melanoma with BRAF V600E or V600K mutations, and who have not received prior BRAF inhibito
treatment.
トラメチニブジメチルスルホキシド付加物 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
トラメチニブジメチルスルホキシド付加物 生産企業
Global( 128)Suppliers
トラメチニブジメチルスルホキシド付加物 スペクトルデータ(1HNMR)
1187431-43-1(トラメチニブジメチルスルホキシド付加物)キーワード:
- 1187431-43-1
- GSK 1120212B
- GSK1120212 (DMSO solvate)
- JTP-74057
- TraMetinib (DMSO solvate)
- TraMetinib DMSO (API)
- Trametinib DMSO solvate, >=98%
- JTP-74057;GSK1120212
- GSK-1120212 dimethyl sulfoxide
- N-(3-(3-cyclopropyl-5-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)phenyl)acetamide compound with (methylsulfinyl)methane (1:1)
- 154988
- N-(3-{3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-1H,2H,3H,4H,6H,7H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl}phenyl)acetamide
- JTP-74057 (DMSO solvate)
- rametinibdimethylsulfoxide
- TIANFU 1187431-43-1 GSK1120212 (DMSO solvate)
- Trametinib dimethyl sulfoxide
- Trametinib dimethyl sulfoxide，GSK1120212 (DMSO solvate)
- N-(3-(3-Cyclopropyl-5-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)phenyl)acetamide dimethyl sulfoxide complex
- Enzastaurin Impurity 1 (Bisindolylmaleimide V)
- Trametinib Impurity 28
- DMSO solvate
- トラメチニブジメチルスルホキシド付加物
- トラメチニブジメチルスルホキシド付加物 (JAN)
- トラメチニブ ジメチルスルホキシド付加物
- 3′-[3-シクロプロピル-5-(2-フルオロ-4-ヨードアニリノ)-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]アセトアニリド-(メチルスルフィニル)メタン(1/1)
- 3′-[3-シクロプロピル-5-(2-フルオロ-4-ヨードアニリノ)-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]アセトアニリド/(メチルスルフィニル)メタン
- N-[3-[3-シクロプロピル-5-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]フェニル]アセトアミド/ジメチルスルホキシド