insoluble in H2O; ≥18.85 mg/mL in DMSO; ≥27.25 mg/mL in EtOH
물리적 상태
고체
물리적 상태
단단한 모양
산도 계수 (pKa)
3.39±0.10(Predicted)
색상
White to off-white
안전
위험 및 안전 성명
위험 및 사전주의 사항 (GHS)
그림문자(GHS):
신호 어:
Warning
유해·위험 문구:
암호
유해·위험 문구
위험 등급
범주
신호 어
그림 문자
P- 코드
H302
삼키면 유해함
급성 독성 물질 - 경구
구분 4
경고
P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315
피부에 자극을 일으킴
피부부식성 또는 자극성물질
구분 2
경고
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319
눈에 심한 자극을 일으킴
심한 눈 손상 또는 자극성 물질
구분 2A
경고
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335
호흡 자극성을 일으킬 수 있음
특정 표적장기 독성 - 1회 노출;호흡기계 자극
구분 3
경고
예방조치문구:
P261
분진·흄·가스·미스트·증기·...·스프레이의 흡입을 피하시오.
P305+P351+P338
눈에 묻으면 몇 분간 물로 조심해서 씻으시오. 가능하면 콘택트렌즈를 제거하시오. 계속 씻으시오.
NFPA 704
0
2
0
RQ-00203078 C화학적 특성, 용도, 생산
개요
RQ-00203078 is a selective antagonist of transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8; IC50s = 8.3 and 5.8 nM in human and rat, respectively), while having little inhibitory action against TRPV1 (IC50 > 30 μM), TRPA1 (IC50 > 10 μM), TRPV4 (IC50 = 10 μM), or TRPM2 channels (IC50 > 10 μM). It attenuates icilin-induced wet-dog shakes in rats (ED50 = 0.65 mg/kg) after oral administration. RQ-00203078 has been shown to reduce HSC3 and HSC4 oral squamous carcinoma cell migration and invasion in vitro. TRPM8, a member of the TRP melastatin subgroup, plays a role in cold hyperalgesia and cold allodynia caused by disease conditions such as chemotherapy-induced peripheral neuropathy, diabetic neuropathy, migraine, and overactive bladder. It is also known to be involved in the tumor progression of certain carcinomas.
용도
RQ 00203078 is a selective and orally active TRPM8 antagonist.
