地奥司明最早在1925 年从玄参属植物Scrophularia nodosa中被分离，1962年首次作为一个治疗药物使用。在欧洲，地奥司明作为血管保护药剂和慢性静脉疾病治疗剂的使用已经超过30年。地奥司明可以是天然来源或从天然产物橙皮苷经半合成方法得到。地奥司明是典型的黄酮类化合物，目前多为橙皮苷经碘脱氢一步而制到。
欧洲药典中来源于植物的药品的质量标准有以下几个特点：1）含量范围比较严格；2）杂质要求比格严格，不仅规定了杂质的总量，每个杂质的限量都进行了规定；3）检测结果比较直观，不用作过多的计算，标准中一般需配制一定数量的参比溶液，通过与参比溶液的比较来获得检测结果；4）标准中方法叙述详尽，如地奥司明相关物质检查中对HPLC条件的规定就非常详尽。我们知道源于植物的药品常常会出现结构非常相似的现象，不同的HPLC条件，杂质峰的情况会不完全一样，如果对杂质进行了深入的研究，固定了杂质的检测条件，会更有利于我们对杂质的控制。
近年来,血管疾病患者逐年增加,国内外对动脉病的关注甚多,而世界范围血管疾病的统计结果显示,静脉疾病是动脉疾病的10倍.慢性静脉功能不全引起的临床疾病具有系列的表现,从轻度的不适到腿部的慢性溃疡.痔疮是特殊部位(肛门)的静脉功能不全.地奥司明是一种微粒化,纯化的黄酮类的静脉活性药物,其通过增加静脉张力,促进淋巴液回流,促进微循环起到治疗痔疮和慢性静脉功能不全的作用.
一：作用机制
1.增强静脉张力 地奥司明增强静脉壁张力,即使在高温状态下也不例外,它引起静脉的收缩作用比芦丁等其他药物更强,在机体酸中毒时,仍可增强静脉的张力.地奥司明对于静脉有特异的亲和性,而不影响动脉系统.
2.改善微循环 地奥司明可明显降低白细胞与血管内皮细胞的黏附,移行,崩解释放炎性物质,如组胺,缓激肽,补体,白三烯,前列腺素及过多的自由基等,从而降低毛细血管的通透性及增强其张力,地奥司明还具有降低血液黏稠度,增强红细胞流速的功能,从而减少微循环淤滞情况.
3.促进淋巴回流 地奥司明增加淋巴引流速度以及淋巴管收缩作用,从而加快组织间液的回流,改善淋巴回流,减轻水肿.
4.微粒化技术 地奥司明采用了独特的微粒化技术,即将直径为20μm的药物颗粒转为直径仅为2μm的微粒,使得药物与小肠黏膜的接触面积增加了20倍,吸收能力比未微粒化的地奥司明增加4倍,临床疗效增加>30%.口服地奥司明500mg,单次剂量2片,1h即开始起效,在治疗1周后,患者静脉张力的增加可以维持24h.
二：药动学
地奥司明代谢产物为酚酸和马尿酸.在人体试验中,口服以14C标记的含有地奥司明制剂后,80%体内代谢物主要通过大便排泄,平均有14%随尿排泄.半衰期(t1/2)是11h.药物代谢广泛,在尿中存在的各种酚酸证实了这一点.
三：临床应用
1.适应证 治疗静脉,淋巴功能不全相关的各种症状(腿部沉重,疼痛,晨起酸胀不适感),治疗急性痔发作有关的各种症状.
2.用法与用量 服药剂量:常用剂量为每天2片,当用于急性痔发作时,前4d每天6片,以后3d,每天4片.服用方法:将每日剂量平均分为2次于午餐和晚餐时服用.
3.不良反应 有少数患者出现轻微肠胃反应和自主神经紊乱,不良反应发生率约3%,均能迅速缓解,不必中断治疗.
4.禁忌 至今未发现明显禁忌证.
5.注意事项 急性痔发作:用本药治疗不能替代处理其他肛门疾病所需的特殊治疗.本治疗方法必须是短期治疗,不适宜长期用药.如果症状不能迅速消除,应进行肛肠病学检查并对本治疗方案进行重新审查.
6.孕妇及哺乳期妇女用药 怀孕:动物实验并未显示有任何致畸作用.到目前为止,对人类尚无有害作用的报道.哺乳:虽然尚无有关药物随母乳分泌的资料,但治疗期间不推荐母乳喂养
7.药物相互作用 到目前为止,未发现与其他药物有相互作用.