背景及概述[1]
亮抑酶肽白色或类白色粉末。由玫瑰链霉菌StreptomycesroseusMB-26-AI产生的胰蛋白酶抑剂,它是许多蛋白酶抑制剂中的一种。纯亮肽素熔点110~140℃,溶于水、甲醇、乙醇、丁醇、二甲亚砜,不溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、己烷等,对Rydon-Smith、坂口呈附哇反应,对茚三酮、三氯化铁、蒽酮、莫利氏呈阳性反应。亮抑酶肽对血纤维蛋白溶酶的抑制IC50(半抑制浓度)为8μg/ml,但不抑制糜蛋白酶亮抑酶肽应用,亮抑酶肽作为蛋白酶抑制剂可直接溶于水,溶解度50mg/ml;10mM的水溶液4℃稳定一周,-20℃稳定6个月;工作浓度一般为10-100mM,在冰上使用。
应用[2-3]
亮抑酶肽主要用于生化研究,可抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、组织蛋酶B、血纤维蛋白溶酶、激肽释放酶等,它的抑制作用与底物呈竞争抑制。能抑制多种丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶。
1)制备一种游离核酸保存剂,包括如下组分制备得到:谷氨酰胺10-50mg/ml、原钒酸钠200-1000mg/ml、亮抑酶肽1-5mg/ml、染料木黄酮1-5mg/ml、氟化铝1-5mg/ml、乙酰半胱氨酸10-40mg/ml、重氮烷基脲100-500mg/ml、抗凝剂1-3mg/ml、膜保护剂5-20mg/ml。本发明游离核酸保存剂,有效减缓血细胞的破裂,防止血细胞中的DNA稀释和污染目标cfDNA,阻止核酸酶降解目标cfDNA,提高含有目标游离核酸的血液样本的保存期。
2)制备一种蛋白酶抑制剂混合物速溶型片剂,由以下原料按照重量份组成:原料药4-6份、海藻糖75-84份和羟丙甲基纤维素13-18份,原料药由以下原料按照重量份组成:4-6份抑肽酶、12-18份乌苯美司、5-7份半胱氨酸蛋白酶抑制剂、22-26份4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐和8-12份亮抑酶肽。本发明还公布了该蛋白酶抑制剂混合物速溶型片剂的制备工艺。本发明制备的蛋白酶抑制剂混合物速溶型片剂,制备工艺稳定且简单易操作,工艺参数可靠,生产周期较短,本发明制备的蛋白酶抑制剂混合物速溶型片剂溶解快速,可以很好地保护细胞裂解液中的蛋白免受蛋白酶降解,使用效果好。
主要参考资料
[1] 化学物质词典
[2] CN201910006163.3一种游离核酸保存剂及采血保存装置
[3] CN201610596614.X一种蛋白酶抑制剂混合物速溶型片剂及其制备工艺