背景及概述[1]
布屈嗪(budralazine)化学名4-甲基-3-戊烯-2-酮(1-酞嗪基)腙，是一安全有效的降血压药。
药物作用及临床应用[1]
布屈嗪为肼屈嗪类抗高血压药。直接松弛血管平滑肌，使血管扩张，周围阻力下降，产生降压作用。与肼屈嗪相比，作用慢，持续时间长，降压同时增加脑、心及肾血流量，对心脏交感神经突触前α1受体有兴奋作用，反射性心率增加作用较轻。单独或与氢氯噻嗪合用治疗轻、中度高血压病，疗效高于肼屈嗪。长期用药无明显耐药性，是目前高血压病治疗的三线药。
用法和注意事项[1]
成人每日2～3次，每次30～60mg饭后服用。
不良反应、禁忌和药物影响[1]
类似于肼屈嗪，但较少较轻。其他有胃肠道不适、腹泻或便秘、恶心、食欲不振、心悸、胸痛、头痛、眩晕、倦怠感、谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高、肌酐及尿素氮升高，偶见皮疹等。缺血性心脏病、心力衰竭、风湿性左房室瓣狭窄、颅内出血急性期及有过敏史者禁用。肝、肾功能减退、有缺血性心脏病史、有充血性心力衰竭史者及孕妇、小儿慎用。单胺氧化酶抑制剂可增强本品降压作用，两药合用时应调整剂量。本品代谢物在尿中排出，有特异臭气。
制剂规格[1]
片剂：30mg/片，60mg/片。
临床研究
布屈嗪的心脏突触前和血管突触后α-肾上腺素的作用。当与等压剂量相比时，在自发性高血压和正常血压大鼠中，布屈嗪产生的心动过速的效力比肼屈嗪低约3倍。在血压正常的成年大鼠中，以3mg/kg的i.v.腹腔注射布屈嗪。既不影响对心脏加速神经刺激的心动过速反应，也不影响可乐定对刺激性心动过速的抑制作用。但是，当静脉内剂量增加到6和12mg/kg时，尽管该药物几乎对静息心率没有影响，但布屈嗪不仅能暂时抑制交感性心动过速，而且还能增强可乐定心动过缓。苯妥拉明预处理可部分拮抗布达拉嗪对受刺激大鼠心率反应的影响。肼屈嗪（3mg/kgi.v.）与布屈嗪的不同之处在于，苯妥拉明未改变对刺激性心动过速的短暂抑制作用，并加速了可乐定心动过缓的恢复，并增加了静息心率。布屈嗪（3--12mg/kgi.v.）在血压正常的成年大鼠中，拮抗升压对去甲肾上腺素和去氧肾上腺素的升压反应，但不影响这两种激动剂产生的心动过速。
制备[1]
布屈嗪对脑血管病变的SHR给出1.5％的NaCl作为饮用水的发作的保护作用。盐负荷为67天快速加速的高血压的发展在SHR（从180到250毫米汞柱，装载后40天）。高血压的加速伴随着脑小动脉的血栓形成和坏死，脑软化，脑梗塞，血管坏死和出血的发生率增加了30-60％。在动物中也观察到与间质性肾病相关的肾脏血管坏死的发生率为90％。在整个盐分加载期间，口服布屈嗪（1、4和15mg/kg/天）导致剂量依赖性抑制高血压。在较大剂量（4和15mg/kg/天）下，在加盐的对照大鼠中观察到的布曲拉嗪几乎完全改善了脑和肾的损害，并显着减轻了脑和心脏的重量增加。布屈嗪还抑制了血清生化结果的改变。在某些测得的参数中，布屈嗪似乎比肼苯哒嗪更有效（1、4和15mg/kg/day，p.o。）。这些结果表明，布屈嗪减弱高血压的严重发展，并减少盐加载SHR发病率和中风的严重程度。
主要参考资料
[1] 常用新药精汇手册
[2[ Pre- and postsynaptic alpha-adrenergic effects of the antihypertensive drug budralazine.
[3] [The effect of an antihypertensive drug budralazine on cerebrovascular lesions in salt-loaded SHR].