硫酸茚地那韦的药理作用

2020/10/26 11:48:35

硫酸茚地那韦片(Indinavir Sulfate Tablets),商品名又欣、欧直。硫酸茚地那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗成人及儿童HIV—1感染。

用途

与批准的抗逆转录病毒制剂(如,核苷类和非核苷类逆转录酶抑制剂)合用治疗成人的HIV-1感染。

药理作用

硫酸茚地那韦是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。

副作用(不良反应)

可见虚弱/疲劳、眩晕、头痛、感觉迟钝、失眠、味觉异常;胃肠道反应;皮肤干燥、瘙痒、药疹等皮肤过敏反应;肾结石;肝、肾功能异常;血友病患者的自发出血增加;急性溶血性贫血;血糖升高或者糖尿病加重。血清甘油三酯增高

禁忌症

儿童。

注意的事项

肾结石:服用后有发生过肾结石的报道。建议所有服用的患者摄取足够的水量。急性溶血性贫血:已有急性溶血性贫血的报道,某些病例较严重且进展迅速。一经诊断明确,应对溶血性贫血实施相应的治疗,其中可以包括中断使用。肝炎:服用的患者中有出现肝炎,包括极少数肝功能衰竭的报道。因此与这些不良事件的因果关系尚不能确定。高血糖:接受蛋白酶抑制剂治疗的HIV感染的患者中已有新发生糖尿病或高血糖,或者原有的糖尿病加重的报道。但是蛋白酶抑制剂与这些不良事件的因果关系尚未确定。

用法用量

注意:不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
成人服用的推荐剂量为每8小时口服800mg,必须以2.4g/天的推荐剂量开始。儿童患者(3岁及3岁以上可口服片剂的儿童)服用的推荐剂量为每8小时口服500mg/m2,剂量不能超过成人剂量每8小时800mg。尚未在3岁以下儿童中进行过研究。1、必须每间隔8小时服用一次,为使之吸收完全,不可与食物一起服用,易在餐前1小时或餐后2小时用水送服。也可以用其他饮料送服,如脱脂奶、果汁、咖啡或茶,或者清淡的饮食,如果酱面包、苹果汁、加脱脂奶和糖的咖啡、玉米片、脱脂奶和糖。2、为保证足够的水合作用,建议患者在24小时期间至少饮用1.5升液体。建议儿童患者:体重小于20kg者,每天至少饮用75mg/kg体重液体;体重在20-40kg者,每天至少饮用50mg/kg体重液体。 3、除摄取足够的水量外,对于一次或多次肾结石发作的患者在肾结石急性发作期可暂停治疗(如暂停1-3天)或者中断治疗。

药物相作用

不得与利福平、特非那定、阿司咪唑、西沙必利、三唑仑咪达唑仑合用。如与去羟肌苷合用,应在空腹时至少间隔1小时分开服用。利福平是强效的P4503A4诱导剂,能明显地降低本药的血浆浓度。对CYP3A4诱导作用弱于利福平的其他药物,如苯巴比妥、苯妥英、卡马西平和地塞米松,与本药合用时应谨慎,因为它们也可能降低茚地那韦的血浆浓度。

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