背景及概述[1-2]
氯贝胆碱为拟胆碱药，JankovicSM等对氯贝胆碱进行了药效-时间研究，且离体实验表明该药能引起胃底强直性收缩。氯贝胆碱为拟胆碱药，具有兴奋平滑肌促进胃肠蠕动，促进体液分泌，增强食欲，帮助消化的作用。
氯贝胆碱的传统合成工艺为，将光气(由四氯化碳与发烟硫酸作用得到)通入氯化甲基胆碱和氯仿溶液中，搅拌反应。反应完毕，蒸出氯仿，用氨水调节PH值，过滤除去固体物，用少量无水乙醇洗涤，滤、洗液合并后加无水乙醇加热回流，冷却，再过滤，除去固体物，仍用少量无水乙醇洗涤，滤、洗液合并后加热蒸出乙醇，冷却结晶。然后过滤，滤饼加异丙醇，加热溶解，冷却结晶。再次过滤后，干燥得氯化氨甲酰甲胆碱精品。但是上述传统合成工艺成本高，污染高，收率低。
用途[2]
本品的主要作用是促进副交感神经的兴奋，增加逼尿肌的紧张力，使膀胱收缩而利于排尿，亦可增加胃肠道活动及紧张力，使胃肠蠕动恢复正常。乙酰胆碱注入体内后很快会被胆碱酯酶破坏，而本品则不被胆碱酯酶破坏，故较乙酰胆碱作用时间持久，可促进排尿、排便以及增加胃肠蠕动。常用量不会兴奋神经节或括约肌，也不影响心脏节律、血压或周围血液循环。临床用于术后、产后的非阻塞性尿潴留、神经性膀胱紧张力减低及尿潴留。
不良反应[2]
少数患者出现腹部不适、流涎、皮肤潮红、灼热感及流汗等症状，大剂量可致副交感神经兴奋，如疲倦、头痛、面部潮红、腹泻、恶心、嗳气、腹鸣、气喘、血压降低等。
注意事项[2]
1.甲亢、胃溃疡、支气管哮喘、心动过缓、低血压、冠心病、动脉硬化症、癫痫、帕金森病、胃肠或泌尿道机械性梗阻以及孕妇禁用。
2.本品仅限于皮下注射，不作静脉或肌肉注射，以免发生副交感神经过度兴奋。使用时注意不宜过量。
3.合用交感神经节阻断药可能会引起血压明显降低。
4.阿托品为特效对抗剂，一旦发生毒性症状可使用。
制备[3]
一种氯化氨甲酰甲胆碱(氯贝胆碱)的制备方法，包括如下步骤：
a、先将三氯甲烷加入反应釜中，然后加入氯化甲基胆碱，控制温度0℃，边搅拌边分批加入固体光气，氯化甲基胆碱与固体光气二者物质的量之比为1∶2；
b、每次加入固体光气之后搅拌5分钟后加入等比例的催化剂，加毕升温至50℃，反应一段时间3h，其中所述催化剂选用二甲基甲酰胺(DMF)、吡啶或三乙胺中的任一种，所述催化剂的用量为氯化甲基胆碱重量的1％；
c、反应完毕后，将反应液温度降至15℃；
d、向反应液中加入其重量20％的氨水，调节PH值8，减压浓缩至干，加入氯化甲基胆碱3倍重量的无水乙醇，离心甩滤得到氯化氨甲酰甲胆碱粗品；
e、在氯化氨甲酰甲胆碱粗品中加入其重量1倍的无水乙醇、其重量2％的活性炭，脱色过滤冷却重结晶，甩滤，将滤饼干燥得到氯化氨甲酰甲胆碱（氯贝胆碱）精品。
主要参考资料
[1] LC-MS/MS法测定针刺穴位给药大鼠血清中氯贝胆碱的浓度
[2] 全科医生药物手册
[3] CN201410178086.7一种氯化氨甲酰甲胆碱的制备方法