背景及概述[1]
1,4-二乙酰氧基-2-甲基萘又叫维生素 K4,是制备维生素K1的中间体,可由2-甲基-1,4-萘醌与醋酐乙酰化制备得到。维生素K也被称为抗出血维生素,维生素K1可使凝血酶原(Ⅱ因子)及其他凝血因子转变成凝血酶及相应因子,达到较快止血的作用,用于维生素K 缺乏引起的出血,其内啡肽介导的效应对胆绞痛有效。
制备[1]
将2-甲基-1,4-萘醌(20.0g)溶解在乙酸乙酯(200g)中,加入乙酸酐(29.65g),DMAP(1.42g)和Pd/C(0.6g)。 将混合物在室温在氢气下搅拌过夜。 滤出Pd/C,并用盐水洗涤滤液。浓缩有机层,并在水(60g)和IPA(80g)溶液中重结晶,从而获得28.0g的1,4-二乙酰氧基-2-甲基萘,为白色晶体(产率:84.2%,HPLC纯度:99.8%)。 该化合物的特征在于'H-NMR: δ 2.27, s, 3H; 2.46, s, 3H; 2.50, s, 3H; 7.27, s, 1H; 7.55-7.62, m, 2H; 7.85-7.89, d, 2H.
应用[2-3]
CN03125196.X公开了一种治疗胃病的药物。它是以呋喃唑酮,维生素B6,1,4-二乙酰氧基-2-甲基萘,盐酸普鲁卡因,甲氧氯普胺,颠茄浸膏为原料,按常规制剂工艺制备成的药物。本发明是一种中、西药结合制成的药物,对于胃十二指肠溃疡病、浅表性胃炎、萎缩性胃炎、慢性胃炎等症有独特的治疗效果。
CN201510938390.1公开了一种治疗药流产后阴道流血的复合药物,主要由下述原料组成:仙鹤草5-15份、艾叶10-20份、灶心土5-15份、白芨4-10份、紫珠6-10份、茜草5-10份、白茅根10-20份、地榆15-25份、槐花10-16份、白茅花20-30份、龟板4-10份、五倍子10-20份、赤石脂6-10份、禹余粮6-10份、石榴皮8-16份、刺猬皮4-10份、乌贼骨3-5份、墨旱莲5-9份、鹿蹄草10-20份、维生素K1为0.2-0.6份、维生素K3为0.1-0.3份、1,4-二乙酰氧基-2-甲基萘为0.4-0.6份、双乙酰氨乙酸乙二胺0.04-0.08份;本发明的止血复合药物配方合理,成分简单易得,疗效显著,针对性强,且没有明显的副作用。
参考文献
[1] WO2016060670 - METHOD OF MAKING VITAMIN K1
[2]CN03125196.X一种治疗胃部疾病的药物
[3]CN201510938390.1一种治疗药流产后阴道流血的复合药物