背景及概述[1-2]
2-甲基-5-(三氟甲基) 苯甲醛是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备非全身性TGR5激动剂和DprE1酶抑制剂。
应用[1-2]
应用一、
2-甲基-5-(三氟甲基) 苯甲醛可用于制备具有下述结构的取代4-苯基吡啶化合物，该化合物是一种非全身性TGR5激动剂。作为GLP-1和GLP-2的来源的肠L细胞共表达TGR5受体。因此，用小分子激动剂或部 分激动剂活化TGR5具有作为对化学疗法诱发的腹泻、糖尿病、II型糖尿病、妊娠性糖尿病、 空腹葡萄糖受损、葡萄糖耐受性受损、胰岛素抗性、高血糖症、肥胖症、代谢综合征、溃疡性 结肠炎、克罗恩氏病、与尤其是在短肠综合征期间的胃肠外营养疗法相关的病症和肠易激 综合征(IBS)以及其他病症的治疗的潜力。出于这个原因，对于TGR5的非全身性强力小分子 激动剂仍有重大需要。
应用二、
Panda等人报道了2-甲基-5-(三氟甲基) 苯甲醛可用于制备具有下述结构的DprE1酶抑制剂。癸异戊二烯磷酰基-β-D-核糖-2'-差向异构酶(Decaprenyl-phosphoryl-β-D- Ribose 2’-Epimerase 1，DprE1酶)在分枝杆菌属微生物中合成细胞壁所必需的阿拉伯半 乳聚糖的生物合成中起着重要作用，抑制该酶活性能够有效抑制细胞壁合成，从而能够有 效抑制和杀灭此类微生物。
参考文献
[1] [中国发明] CN201680082071.8 作为非全身性TGR5激动剂的经取代4-苯基吡啶化合物
[2] From Journal of Medicinal Chemistry, 57(11), 4761-4771; 2014