氨甲环酸是赖氨酸合成衍生物,属于抗纤溶药,具有止血特性。其止血机制与氨基己酸、氨甲苯酸相同,但作用更强,强度是氨基己酸的7~10倍、氨甲苯酸的2倍,而毒性相近。氨甲环酸化学结构与赖氨酸相似,能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。
适应证
用于防治急性、慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。
包括: (1) 前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。(2)用作组织型纤溶酶原激活物、链激酶及尿激酶的拮抗物,上述药物过量时用于止血。(3) 人工流产、胎盘早剥、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。(4)月经过多,眼前房出血及严重鼻出血。(5)防止或减轻凝血因子VI或凝血因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。(6)中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血。(7) 治疗遗传性血管神经性水肿,可减少其发作次数和严重度。(8)血友病患者发生活动性出血,可联合应用本品。
典型不良反应
抗纤维蛋白溶解药(氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸)少见血栓形成、 低血压。偶见用药过量所致颅内血栓形成和出血。快速静脉滴注可出现低血压、心律失常,
少数人可发生惊厥及心脏或肝脏损害。大剂量或疗程超过4周可产生肌痛、软弱、疲劳、肌红蛋白尿,甚至肾衰竭等,停药后可缓解和恢复。
禁忌证
(1)血栓病史者。
(2)有血栓形成倾向或过去有血管栓塞者、弥散性血管内凝血高凝期患者。
药物相互作用
1.两种促凝血药合用,应警惕血栓形成。两药使用间隔8h以上较为稳妥。其中,酚磺乙胺和其他止血药(氨甲苯酸、维生素K1等)合用,可增加止血效果。但不可与氨基已酸混合注射,以防引起中毒。
2.口服避孕药、雌激素、凝血酶原复合物与氨基已酸、氨甲环酸合用,有增加血栓的风险。
注意事项
(1)氨甲苯酸对有血栓形成倾向(急性心肌梗死)者忌用。有血友病或肾盂病变者发生大量血尿时慎用。
(2) 本品一般不单独用于DIC所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾衰竭,故宜在肝素化的基础上应用本品。在DIC晚期,以纤溶亢进为主时也可单独应用本品。
(3)蛛网膜下原出血和颅内动脉瘤出血应用本品止血时优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗死的危险性。
(4)鉴于老年人的血液黏滞度增加,血脂偏高,血管硬化等,大剂量应用氨甲苯酸等促凝药,可促进血液凝固,使血流缓慢,易形成脑血栓,必须慎用。
(5)口服避孕药、雌激素和氨基己酸、凝血酶原复合物与本品合用,有增加血栓形成的危险。