4-甲氧基苄醇的制备和应用

背景及概述^[1]

4-甲氧基苄醇，无色或微黄色液体。熔点23-25.5℃，沸点159℃，相对密度1.113(15/15℃)，折光率1.5442。易溶于醇和醚，几乎不溶于水，其化学式为：C8H10O2，目前4-甲氧基苄醇通常作为食用香料食用。

制备^[2]

向25mL的圆底烧瓶中加入对甲氧基苯甲醛 (680mg，5mmol)，10mmol的甲酸，5mL去离子水以及1mol％的催化剂cat-1，然后把烧瓶放到油浴中加热到60度反应12h直到原料完全消失。随后用乙酸乙酯萃取，把有机相收集起来，用无水硫酸钠干燥，浓缩得到的粗产品用硅胶色谱层析提纯得到黄色油状液体4-甲氧基苄醇(685mg，4.95mmol)，产率99％。¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.23(d，J＝8.8Hz，2H)，6.85(d，J＝8.7Hz，2H)，4.52(s，2H)，3.76(s，3H).¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ159.07，133.23，128.63，113.89，64.73，55.30，55.26.

应用^[3]

4-甲氧基苄醇通常作为食用香料食用，也可作为医药合成中间体。此外，CN201510278057.2公开了4-甲氧基苄醇在制备神经保护药物中的用途。4-甲氧基苄醇能减轻大鼠胎鼠原代皮层神经元OGD/Rep损伤，神经元形态结构受损，提高OGD/Rep损伤皮层的存活率；减少OGD/Rep损伤皮层神经元NO释放，提高细胞内SOD的活性、抑制MDA生成，且可通过显著上调Bcl-2蛋白的表达，下调Bax蛋白及Caspase-3蛋白表达，从而抑制神经细胞的凋亡，具有良好的神经保护作用，可以制成神经保护药物，减轻神经损伤；另一方面，4-甲氧基苄醇能促进神经细胞的突触生长，上调突触生长有关蛋白，促进神经细胞的修复，治疗神经损伤。

参考文献

[1]CN201510278057.24-甲氧基苄醇在制备神经保护药物中的用途

[2]CN202010104003.5一种高效催化剂及其催化甲酸脱氢及还原反应的方法

[3]CN201510278057.24-甲氧基苄醇在制备神经保护药物中的用途