西妥昔单抗的副作用

2021/1/18 16:17:57

西妥昔单抗(Cetuximab),商品名尔必得舒(Erbitux),是美商英克隆公司和美商百时美施贵宝的专利药。西妥昔单抗是一种对抗表皮生长因子受体(EGFR)的单克隆抗体,经美国食品药物管理局核可使用于治疗转移型结肠直肠癌和头颈癌。

研究显示有些结肠直肠癌病患的癌细胞会表现大量的表皮生长因子受体,可能是造成细胞癌化的原因之一,西妥昔单抗是针对癌细胞的这项特色发展出来的标靶药物,就可以专一地抑制癌细胞的生长,减少对其他正常细胞的影响,因此可以减少药物治疗对癌症病患产生副作用。

西妥昔单抗在北美由英克隆公司和必施妥施贵宝公司制造和贩售,在全球其他地区则由默克药厂销售。使用西妥昔单抗的治疗费用一年约为美金20万元或新台币240万元。

作用机理

西妥昔单抗是对抗表皮生长因子受体的嵌合型(chimeric)抗体,表皮生长因子受体和西妥昔单抗的亲和力比表皮生长因子高5至10倍,因此西妥昔单抗可以阻断表皮生长因子刺激细胞生长的功能。西妥昔单抗还能刺激表皮生长因子受体的内在化作用(internalization),因此可能导致表皮生长因子受体的负向调控(down-regulation)而更加抑制细胞生长。西妥昔单抗也可以引发抗体依赖型细胞媒介毒性作用(antibody dependent cell-mediated cytotoxicity),使免疫细胞攻击具有表皮生长因子受体的肿瘤细胞,协助清除肿瘤。

副作用

使用西妥昔单抗可能发生的不良反应:

皮肤反应:皮肤反应是西妥昔单抗治疗中最常见的不良反应,超过80%的病患身上会出现痤疮状红疹,其他如搔痒、皮肤脱屑和指甲病变均有病例报导,这些皮肤不良反应的病患中约有15%属于重度的不良反应。由不良反应导致的皮肤损害使病患暴露于感染的危险中,容易因为感染金黄色葡萄球菌而造成蜂窝性组织炎甚至是败血症。通常皮肤不良反应会在前三个星期的治疗后出现,并且停药之后通常可以缓解,不会留下后遗症[6]。研究显示病患出现皮肤反应是治疗有效的指标之一。
神经系统:头痛
视觉:结膜炎
胃肠障碍:腹泻、恶心、呕吐
代谢及营养:低血镁症,脱水、续发性腹泻、低血钙症、厌食导致的体重减轻
肝胆:肝功能指标相关酵素升高(AST、ALT、碱性磷酸酶)

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