伊班膦酸是一种双膦酸盐药物,用于预防和治疗癌症患者的骨质疏松症和与转移相关的骨骼骨折。它也可以用于治疗高钙血症(血钙水平升高)。
适应证
1.用于治疗伴或不伴骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症。
2.用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移导致的骨痛。
3.用于治疗绝经后妇女骨质疏松症。
成人用法与用量
◆常规剂量
·伴或不伴骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症
1.静脉滴注(1)根据高钙血症的严重程度决定用药剂量。中度高钙血症(经白蛋白纠正的血钙浓度<3mmol/L或12mg/dl)患者,单剂2mg;重度高钙血症(经白蛋白纠正的血钙浓度≥3mmol/L或12mg/dl)患者,单剂4mg。将本药用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢滴注,滴注时间不少于2小时。本药通常仅单剂给药,血钙浓度可于7日内降至正常范围,对复发或疗效不理想的患者可考虑再次给药。给药2-4mg的患者,复发(经白蛋白纠正的血钙水平再次升高至3mmol/L以上)的平均日数为18-19日。给药达6mg的患者,复发的平均日数为26日。
经白蛋白纠正的血钙浓度计算公式:
经白蛋白纠正的血钙浓度(mmol/L)=血钙浓度(mmol/L)-[0.02×白蛋白(g/L)]+0.8
经白蛋白纠正的血钙浓度(mg/dl)=血钙浓度(mg/dl)+0.8×[4-白蛋白(g/dl)]
·恶性肿瘤溶骨性骨转移导致的骨痛
1.静脉滴注推荐剂量为一次4mg,每3-4周1次。将本药4mg用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢滴注,滴注时间不少于2小时。
·绝经后妇女骨质疏松症
1.静脉滴注推荐剂量为一次2mg,每3个月1次。将本药2mg用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注,滴注时间不少于2小时。
◆肝功能不全时剂量
肝功能损害者无需调整剂量。
儿童用法与用量
儿童用药的安全性和有效性尚不明确,应禁用本药。
妊娠与哺乳期
妊娠期妇女
尚无妊娠期妇女用药充分的研究资料,妊娠期妇女禁用本药。
哺乳期妇女
尚不明确本药是否随人类乳汁排泄及对乳汁量和乳儿是否有影响,哺乳期妇女禁用本药。
禁忌证与慎用
1.对本药或其他双膦酸盐类药过敏者。
2.重度肾功能不全(Ccr<30ml/min)者。
3.未纠正的低钙血症患者。
4.儿童。
5.妊娠期妇女。
6.哺乳期妇女。
慎用
肾病患者。
不良反应(副作用)
1.心血管系统高血压、束支传导阻滞、心肌缺血、心悸、静脉曲张。
2.代谢/内分泌系统低钙血症、甲状旁腺功能障碍、高胆固醇血症、低磷血症、体重减轻。
3.呼吸系统鼻咽炎、支气管炎、上呼吸道感染、咽炎、肺炎、支气管痉挛、肺水肿、喘鸣。
4.肌肉骨骼系统关节痛、背痛、局部骨性关节炎、四肢疼痛、肌痛、骨痛、关节功能障碍、关节炎。上市后还有颌骨坏死(ONJ)或其他口面部(包括外耳道)骨坏死、非典型股骨转子下和股骨干骨折的报道。
5.泌尿生殖系统尿路感染、肌酸酐升高、膀胱炎、阴道炎、尿潴留、肾囊肿、盆腔疼痛。上市后还有急性肾衰竭的报道。
6.免疫系统超敏反应、淋巴水肿。
7.神经系统头晕、头痛、失眠、眩晕、脑血管疾病、神经根损害、偏头痛、神经痛、感觉过敏、口周感觉异常、嗅觉异常。
8.精神焦虑、情绪不稳定、健忘症、过度紧张、抑郁。
9.肝脏γ-谷氨酰转移酶升高、胆石症、碱性磷酸酶降低。
10.胃肠道腹痛、消化不良、恶心、便秘、腹泻、胃炎、牙病、呕吐、味觉障碍、口渴、口腔念珠菌感染、口腔溃疡、唇炎、吞咽困难、胃肠炎。
11.血液贫血、恶病质。
12.皮肤皮疹、血管神经性水肿、瘀斑、良性皮肤赘生物、脱发。
13.眼白内障。上市后还有虹膜炎、葡萄膜炎的报道。
14.耳聋。
15.其他流行性感冒、流感样症状、寒战、发热、疲乏、感染、外周水肿、低体温、注射部位反应(如发红、肿胀)、损伤。
不良反应的处理方法
1.如出现低钙血症,应予以纠正。
2.如出现肾衰竭、严重肌肉骨骼疼痛,应停药。
3.如出现超敏反应,应立即停药,并给予适当的治疗。
药物过量
过量的表现
临床前研究显示,高剂量本药的毒性作用主要表现为肝和肾毒性,静脉过量使用可能导致低钙血症、低磷血症和低镁血症。