图1. 穿心莲内酯和穿琥宁
分子结构式穿琥宁(脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯注射液,DAS)在我国已被批准用于治疗病毒性肺炎和上呼吸道感染,为避免与该注射液相关的药物不良反应,在雾化治疗中常被禁用。然而,雾化DAS的气动特性和肺功能在很大程度上未被研究。本研究的主要目的是评价雾化气溶胶的体外气动沉积特性,比较气管内和静脉给药时DAS的局部药物有效性和抗炎作用。空气动力学特性和液滴粒径分布的体外评价表明,50%以上的粒径小于5μm的气溶胶颗粒能够到达下呼吸道。气管内给药后,药物在血液中进行肺部吸收,使其绝对生物利用度达到47.3%。与静脉给药相比,气管内给药使大鼠肺组织的药物利用率显著提高了80倍以上,从而使脂多糖诱导的小鼠肺损伤模型的局部抗炎作用得到改善和延长。本研究表明,雾化DAS具有良好的空气动力学特性,有利于肺的沉积,DAS吸入给药是一种方便、有效的替代静脉注射的方法。
图2. 图示摘要