3,5-双三氟甲基苄基溴的制备和应用

背景及概述^[1]

3,5-双三氟甲基苄基溴是一种有机中间体，可由3,5-双三氟甲基苯甲醛为原料先还原制备3,5-双三氟甲基苄醇，然后溴代得到3,5-双三氟甲基苄基溴。

制备^[1]

取3,5-双三氟甲基苯甲醛溶于20ml甲醇中，冰浴，加入0.5g的NaBH₄，缓慢升至室温，搅拌2h，蒸干溶剂，加入20ml水，用乙酸乙酯提取3遍，无水硫酸钠干燥，过滤，蒸干溶剂得化合物3,5-双三氟甲基苄醇。

将3,5-双三氟甲基苄醇溶于20ml甲苯中，冰浴，加入5.24g的PPh₃，随后加入6.56g的CBr₄，冰浴搅拌2h，硅藻土过滤，蒸干溶剂，柱层析(石油醚∶乙酸乙酯＝20∶1)后，得3,5-双三氟甲基苄基溴。

应用^[1]

3,5-双三氟甲基苄基溴可用于制备具有下述结构的木质素类化合物。该类化合物显示了广泛的生物活性，比如抑制环AMP磷酸二酯酶活性，抗血小板凝结活性，抑制外周血液淋巴球增生活性，抗肝损伤活性，抗病毒活性，抗癌活性和抗HIV活性，抗炎活性等，该类化合物还显示出良好的杀虫活性，在中药里面常用作咳嗽药和抗病毒药。

参考文献

[1] [中国发明] CN201010525676.4 二氢呋喃-2-酮类化合物在制备抗糖尿病及糖脂代谢药物中的用途