1.药理分类
阿替洛尔片主要成分为阿替洛尔(atenolol),为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,主要的药理学作用是:
1、降低心肌耗氧量:通过拮抗β受体使心肌收缩力减弱、心肌纤维缩短速度减慢、心率减慢及血压降低,因而可明显减少心肌耗氧量但它抑制心肌收缩力又可增加心室前负荷,同时因收缩力减弱,心室射血时间延长,导致心肌耗氧量增加,但最终效应仍是减少心肌耗氧量而缓解心绞痛。
2、改善心肌缺血区供血:冠脉血管β受体阻断后致血管收缩,尤其在非缺血区明显。因此,非缺血区与缺血区血管张力差增加促使血液流向已代偿性扩张的缺血区,从而增加缺血区血流量。其次,由于心率减慢,心舒张期相对延长,有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。此外,β受体阻断药也可增加缺血区的侧支循环和血液灌注量。
2.储存方法
密封保存。
3.适应症
主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
4.用法用量
阿替洛尔片【25mg ( 2.5万单位 ) 】
成人常用量 :
口服,开始每次 6.25~12.5 mg,一日 2 次,按需要及耐受量渐增至 50-200 mg(2~8 片)。肾功能损害时,肌酐清除率小于 15 ml/ (min·1.73m2)者,每日 25 mg(1 片);15~35 ml/ (min·1.73m2者,每日最多 50 mg(2 片)。
儿童常用量:
口服,用于儿童应从小剂量开始 0.25~0.5 mg/kg,每日二次。
5.不良反应
1、常见不良反应:
低血压和心动过缓。
2、少见不良反应:
可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。
3、罕见不良反应:
引起敏感病人的心脏传导阻滞。
6.禁忌
1、Ⅱ至Ⅲ度心脏传导阻滞者禁用。
2、心源性休克者禁用。
3、病窦综合症及严重窦性心动过缓者禁用。
7.注意事项
1、本品的临床效应与血药浓度可不完全平行, 剂量调节以临床效应准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用本品时, 给与洋地黄或利尿药合用, 如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用;
2、本品的停药过程至少 3 天,常可达 2 周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;
3、与饮食共进不影响其生物利用度;本品可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调,病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应;运动员慎用。
8.药物相互作用
1、与其他抗高血压药物及利尿剂并用时,能加强其降压效果。但Ⅱ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂要特别谨慎。
2、β-受体阻滞剂会加剧停用可乐定后引起的高血压反跳,如两药联合使用,本药应在停用可乐定前几天停用,如果用本药取代可乐定,应在停止服用可乐定数天后才开始β-受体阻滞剂的疗程。
9.药物过量
严重的心动过缓可静脉注射阿托品 1~2 mg,如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素 10mg,可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素 l~10 mg/小时,若无预期效果,或没有胰高血糖素供应,可采用β-受体激动剂。
10.孕妇及哺乳期妇女用药
1、本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中,缺乏头 3 个月使用本药的研究,不排除胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药,与胎儿宫内生长迟缓有关。
2、本药在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
11.儿童用药
用于儿童应从小剂量开始,具体用法参考用法用量。注意监测心率、血压。
12.老年用药
因为老人发生肝、肾、心脏功能减退,所需剂量可以减少,尤其是肾功能衰退的患者。