背景及概述[1-2]
1-(2-溴乙基)哌啶氢溴酸盐是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备STING(干扰素基因刺激蛋白)拮抗剂和MCL-1抑制剂。
应用[1-2]
应用一、
STING(干扰素基因刺激蛋白)拮抗剂可用于制备具有下述结构的STING(干扰素基因刺激蛋白)拮抗剂。该类化合物可用于治疗受STING激活驱动的炎性病况比如但不限制于SLE和地图样萎缩中的用途。
应用二、
1-(2-溴乙基)哌啶氢溴酸盐可用于制备具有下述取代的吲哚结构的MCL-1抑制剂。Bcl-2家族的重要抗凋亡成员是髓样细胞白血病-1(Mcl-1)。Mcl-1是人类癌症中最常被扩增的抗凋亡基因之一，所述癌症包括前列腺癌、肺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌和宫颈癌以及黑色素瘤、B细胞慢性淋巴细胞白血病(B-CLL)、急性髓性白血病(AML)和急性淋巴母细胞白血病(ALL)。此外，其过表达牵连多种疗法的抗性因子，包括广泛使用的针对乳腺癌的微管靶向药物，如紫杉醇和长春新碱，以及吉西他滨，即胰腺癌的一线治疗选择。这些数据表明Mcl-1是多种癌症的重要靶标。
参考文献
[1] [中国发明] CN201980013102.8 药用6,5杂双环衍生物
[2] [中国发明] CN201780027686.5 取代的吲哚MCL-1抑制剂