吉非替尼与厄洛替尼同是表皮生长因子受体抑制剂，抑制靶细胞的表皮生长因子受体。它是唯一对因表皮生长因子受体突变跟过度表达而产生的对抗癌症的有效药物。
药理作用
Gefitinib 是个选择性作用在表皮生长因子受体的酪胺酸激酶。表皮生长因子受体是一个家族，包括有Her1(erb-B1)、 Her2(erb-B2) 跟 Her 3(erb-B3)。在人类某几种特定的癌症中，表皮生长因子受体会过度表达，比如乳癌跟肺癌。表皮生长因子受体过度的活化，就会导致抗细胞凋亡Ras细胞信号传送被不正常地激活，致使细胞分裂不受控制。对 Gefitinib-敏感型的非小细胞肺癌（non-small cell lung cancers）的研究，发现表皮生长因子受体的酪胺酸激酶的突变是启动抗细胞凋亡通路（anti-apoptotic pathway）的主因。但这个突变也使的这些细胞对gefitinib 和 erlotinib 敏感。
Gefitinib 会共价结合到酵素的腺苷三磷酸（ATP），而抑制了表皮生长因子受体的酪胺酸激酶。
医药应用
美国食品药物管理局在2003年核准 Gefitinib 用于非小细胞肺癌。现在它已经在64个国家发售。
但在2005年六月，美国食物及药物管理局撤回批准用于新病人，因为缺乏使用这种药物可以延长寿命的证据。