【背景及概述】[1][2]
五味子为木兰科植物五味子[拉丁名：Schisandra chinensis(Turcz.)Baill] 或华中五味子(学名：Schisandra sphenanthera Rehd. et Wils.)干燥的成熟果实，因产地不同，前者为《中国药典》(2015版) 收录为五味子即北五味子，后者为南五味子。五味子的主要有效成分包含挥发油、木脂素、有机酸、多糖、脂肪油、氨基酸、色素及鞣质等。其中木脂素为五味子的主要活性成分，药理作用及机制研究比较深入，涉及消化系统、心血管系统、中枢神经系统及生殖系统等各个方面。
目前，国内外学者已从五味子提取物中分离出40多种木脂素类成分，其中含量较高且具有明确药理活性的成分包括五味子甲素(schizandrin A)、五味子乙素 (schizandrin B)、五味子丙素(schizandrin C)、五味子醇甲(schizandrol A)、五味子醇乙(schizandrol B)、五味子酯甲(schisantherinA)和五味子酯乙(schisantherin B) 等。已经上市的五味子相关药品的剂型有胶囊剂、片剂、颗粒及糖浆剂等，其木脂素指标成分也不尽相同。检索国内上市药品，以“五酯”为名的药品有：五酯颗粒(1个品种，以五味子酯甲计量)、五酯胶囊(1个品种，以五味子甲素计量)、五酯片(1个品种，以总木脂素计量)、五酯咀嚼片(1个品种，以总木脂素计量)、五酯微丸(1个品种，以五味子酯甲计量) 以及五酯软胶囊或五酯滴丸(3个品种，以五味子甲素或五味子酯甲计量)。以“五味子”为名的单方药品有：五味子糖浆(103个品种，以体积计量)、五味子颗粒 (63个品种，以相当于总药材重量计量)、五味子丸(5个品种，以丸重计量)、五味子片(2个品种，以片重计量) 以及五味子胶囊(1个品种，以内装物重量计量)。
【提取方法】[1]
1、五味子索式提取法提取物的制备方法
将五味子烘干至恒重，粉碎，称取粉碎的五味子样品适量于250ml三颈烧瓶中， 加人适量的丙酮,置于索氏提取器上浸提。过滤得到上清液，合并上清液， 得到五味子提取液，提取液经旋蒸浓缩干燥，得提取物，置于冰箱保存，备用 。
2、五味子微波正交提取法提取物的制备方法
称取粉碎的样品适量，置于250ml三颈烧瓶中，加人适量的萃取溶剂，并置于微波腔中，装上冷凝管，在MDS-8G型微波萃取系统中，用相应的功率于适当的 萃取时间和适当的萃取温度下进行微波萃取。萃取完成后，稍冷，旋蒸浓缩。
【药理作用】[2] [3]
五味子乙素、五味子甲素、五味子酯甲、五味子醇提物及五酯片溶液均可明显抑制P-gp活性，且五味子甲素的抑制作用最强。五味子提取物在体外对大鼠肝微粒体CYP450的6个同工酶也有不同程度的抑制作用。大鼠多次给药五味子提取物对肝脏CYP3A1/2和CYP2E1有显著诱导作用，对CYP2D2和CYP2C11有明显抑制作用。大鼠的体内和体外试验均提示五味子含有CYP3A酶的抑制和诱导组分，五味子的作用具有时间、剂量和靶点相关性，即单次及3 d以内、高剂量给药，以抑制作用为主，而多次给药3d以上、低剂量可诱导酶活性。
五味子提取物可影响脾脏、胸腺免疫器官功能，影响免疫细胞活性，进而增强体内清除癌细胞能力，动物实验表明， 五味子多糖还可明显抑制S180荷瘤增长，抑瘤效果明显，但五味子多糖并不能直接杀死肿瘤细胞，多糖可能具有活化免疫细胞、调节细胞凋亡作用。五味子对H22肝癌也有一定的抑制作用，其可调节小鼠血清免疫相关微量元素水平，增强机体抗癌能力。五味子多糖抗癌作用， 可能与其可调节红细胞膜功能增强红细胞免疫黏附肿瘤性细胞功能、抑制癌症细胞基因表达、诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖有关。五味子中部分化合物，还可抑制廓清上皮癌细胞、 乳腺癌细胞生物毒活性，从而抑制细胞扩散、 转移。如黑老虎中化合物 3-hydroxy-12-hydroxyl coccinic acid对肺癌A549、人直肠癌均具有一定的抑制作用，且具有良好的量效关系。
五味子多糖具有一定的免疫兴奋作用，可增加小鼠胸腺、脾脏等免疫器官重量，增强小鼠腹腔内巨噬细胞吞噬能力，促淋巴细胞在肝脾细胞内转化。五味子多糖还具有抗环磷酰胺所致小鼠外周血WBC减少。五味子提取物具有双向免疫调节作用，一方面可增强免疫细胞分泌，一方面可增加相关细胞活性，加速抗原清除。
【主要参考资料】
[1]陈蔚燕.五味子提取物抑菌效果研究[J].农药科学与管理,2018,39(03):53-56+61.
[2]陈礼治,张义,焦正,王卓.五味子提取物制剂对他克莫司药动学的影响[J].世界临床药物,2017,38(05):358-363.
[3]周燕燕.五味子的现代药理作用研究进展[J].海峡药学,2016,28(03):183-184.